通常、成人１日量エプラジノン塩酸塩として６０〜９０ｍｇを３回に分けて経口投与する。

年齢・症状により適宜増減する。

幼・小児においてはエプラジノン塩酸塩として次記量を１日量として３回に分けて経口投与する。

６歳以上　１０歳未満　３０〜４５ｍｇ。

３歳以上　６歳未満　２０〜３０ｍｇ。

１日あたりの錠数は次記を参考とする。次記量を３回に分けて経口投与する。成人１日量：３〜４錠。

腎機能正常者と同じ

感冒、 急性・慢性気管支炎、 肺結核、 気管支喘息、 肺炎、 気管支拡張症、 上気道炎による鎮咳・去痰

次記の呼吸器疾患時の鎮咳及び去痰：肺結核、肺炎、気管支拡張症、気管支喘息、急性気管支炎・慢性気管支炎、上気道炎、感冒。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（頻度不明）過敏症状。

２）．　消化器：（１〜５％未満）食欲不振・悪心、下痢、（０．１〜１％未満）嘔気・嘔吐、胃部不快感、腹痛。

３）．　その他：（０．１〜１％未満）頭痛。

特定の背景を有する患者に関する注意

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

授乳中の女性には、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 レスプレン錠２０ｍｇ

有効成分 １錠中

エプラジノン塩酸塩

２０ｍｇ

添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーＬＤ、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート８０、マクロゴール６０００、酸化チタン、グリセリン、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸

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３．２　製剤の性状

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販売名 レスプレン錠２０ｍｇ

色・剤形 白色フィルムコーティング錠

外形 ＜＜図省略＞＞

＜＜図省略＞＞

＜＜図省略＞＞

識別コード Ｃ‐２２Ｂ　２０

直径 ８．１ｍｍ

厚さ ４．３ｍｍ

重量 約２０９ｍｇ

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１８．１　作用機序

鎮咳作用は中枢性・非麻薬性であり、また、去痰作用は気道粘液溶解を主とする。

１８．２　去痰作用

１８．２．１　酸性ムコ多糖類線維・ＤＮＡ高含有線維溶解作用

慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にエプラジノン塩酸塩を添加し、細胞学的に検討した結果、酸性ムコ多糖類線維・ＤＮＡ高含有線維の性状を変化させ、膨化・離断する作用により強い粘液溶解作用を示した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

１８．２．２　喀痰粘稠度低下作用

慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にｉｎ　ｖｉｔｒｏでエプラジノン塩酸塩を添加し、回転粘度計法、Ｏｓｔｗａｌｄ粘度計法、Ｈｉｒｓｃｈ変法、斜面法で検討した結果、明らかに粘稠度低下作用を示した。

１８．２．３　気道内分泌液増加作用

マウスを用いて気道分泌液に対するエプラジノン塩酸塩の作用を検討した結果、明らかな気道分泌液増加作用が投与３時間後まで認められ、気道内に障害を惹起させた場合でも分泌液を増加させた。

１８．３　鎮咳作用

モルモット、ネコ、イヌ等を用いた電気的刺激、機械的刺激、化学的刺激実験においてコデインリン酸塩水和物に匹敵する鎮咳作用を示した。

１６．１　血中濃度

３Ｈ‐エプラジノン塩酸塩１０ｍｇ／匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、投与２時間後に最高となり、４８時間後にはほぼ消失した。

１６．４　代謝

非標識エプラジノン塩酸塩を経口投与した検討から、ラット尿、胆汁中、ウサギ及びヒトの尿中から共通の代謝物として１‐（２‐ｐｈｅｎｙｌ‐２‐ｅｔｈｏｘｙ）ｅｔｈｙｌ　ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ、１‐（２‐ｐｈｅｎｙｌ‐２‐ｈｙｄｒｏｘｙ）ｅｔｈｙｌ　ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ及びその抱合体が検出された。

１６．５　排泄

１６．５．１　健康成人男子５人（平均２９歳、５７ｋｇ）にエプラジノン塩酸塩３０ｍｇ（０．５３ｍｇ／ｋｇ）を経口投与し、経時的に尿中回収率を求めた。

０−２４時間の尿中回収率は未変化体が４．２２％、代謝物が２．１０％、計６．３２％で未変化物の方が若干多く排泄された。各２時間毎の回収率には、有意のピークが認められず同程度の排泄が続いた。

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時間（ｈ）　尿中回収率（％）

　　　　　　未変化体　代謝物

０−２　　　０．３９　０．２８

２−４　　　０．８３　０．４２

４−６　　　０．８２　０．３９

６−８　　　０．６５　０．３２

８−１０　　０．５４　０．３４

１０−１２　０．５４　０．３５

１２−２４　０．４５　０

０−２４　　４．２２　２．１０

　　　　　　６．３２

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１６．５．２　３Ｈ‐エプラジノン塩酸塩１０ｍｇ／匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、４８時間後までの間、尿中には約１４％、糞中には３６％、胆汁中には２３％が排泄された。