通常、成人にはセフジトレン　ピボキシルとして１回１００ｍｇ（力価）を１日３回食後に経口投与する。

なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる場合は、１回２００ｍｇ（力価）を１日３回食後に経口投与する。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

30≦CCr<60：1日200〜300mgを分2〜3

CCr<30・透析：1日100〜200mgを分1〜2

【適応症】表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎【適応菌種】セフジトレンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

セフジトレンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ・カタラーリス（ブランハメラ・カタラーリス）、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．２参照〕。

１１．１．２．　偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）：腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．３．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ−Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）。

１１．１．４．　間質性肺炎、ＰＩＥ症候群（いずれも頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線像異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、ＰＩＥ症候群等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

１１．１．５．　肝機能障害（頻度不明）：黄疸、著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいＡｌ−Ｐ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔８．３参照〕。１１．１．６．　急性腎障害等の重篤な腎障害（頻度不明）〔８．４参照〕。１１．１．７．　無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）〔８．５参照〕。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（０．１〜５％未満）発疹、（０．１％未満）蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱、（頻度不明）リンパ節腫脹、関節痛。

２）．　血液：（０．１〜５％未満）顆粒球減少、＊好酸球増多、（０．１％未満）血小板減少。

３）．　肝臓：（０．１〜５％未満）＊ＡＳＴ上昇、＊ＡＬＴ上昇、＊Ａｌ−Ｐ上昇、（頻度不明）黄疸。

４）．　腎臓：（０．１〜５％未満）ＢＵＮ上昇、蛋白尿、（０．１％未満）血中クレアチニン上昇。

５）．　消化器：（０．１〜５％未満）下痢、軟便、嘔気、胃不快感、腹痛、（０．１％未満）腹部膨満感、悪心、嘔吐。

６）．　菌交代症：（０．１％未満）口内炎、（頻度不明）カンジダ症。７）．　ビタミン欠乏症：（頻度不明）ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）。８）．　その他：（０．１％未満）頭痛、めまい、（頻度不明）浮腫、しびれ、血清カルニチン低下。

＊）〔８．６参照〕。

８．１．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．　ショックを起こすおそれがあるので、十分な問診を行うこと〔１１．１．１参照〕。

８．３．　肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．５参照〕。

８．４．　急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．６参照〕。

８．５．　無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．７参照〕。

８．６．　投与期間が長い患者では、臨床検査値異常（ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、好酸球増多等）の発現率が高くなる傾向がみられるため、定期的に検査を行うなど注意すること〔１１．２参照〕。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）。９．１．２．　本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者。

９．１．３．　経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者：観察を十分に行うこと（ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがある）。（腎機能障害患者）

９．２．１．　高度腎障害のある患者：投与間隔をあけて使用すること（血中濃度が持続する）〔１６．６．１参照〕。

次の点に注意して、投与間隔を変更するなどして投与すること（高齢者とそれ以外の成人では副作用に差がみられなかったが、一般に生理機能が低下していることが多い）。・　本剤は腎機能低下患者で排泄に遅延が認められているので、血中濃度が高く推移する可能性がある〔１６．６．１参照〕。

・　類薬で、ビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれるとの報告がある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。

９．７．１．　小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

９．７．２．　カルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常の小児等であることが判明した場合には投与しないこと。小児（特に乳幼児）においてピボキシル基を有する抗生物質（小児用製剤）の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある〔１５．１参照〕。

１２．１．　テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

１２．２．　直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

取扱い上の注意

アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

１５．１．　臨床使用に基づく情報

本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質（セフジトレン　ピボキシル、セフカペン　ピボキシル塩酸塩水和物、セフテラム　ピボキシル、テビペネム　ピボキシル）の投与により、ピバリン酸（ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物）の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている〔９．７．２参照〕。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 有効成分（１錠中） 添加剤

メイアクトＭＳ錠１００ｍｇ 日局セフジトレン　ピボキシル１００ｍｇ（力価） ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、Ｄ‐マンニトール、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール４００、カルナウバロウ、その他１成分

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３．２　製剤の性状

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販売名 剤形 色 外形

表 裏 側面

メイアクトＭＳ錠１００ｍｇ フィルムコーティング錠 白色 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

直径（ｍｍ） 厚さ（ｍｍ） 重量（ｍｇ）

８．１ ４．５ １９７．０

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１８．１　作用機序

セフジトレンの作用機序は細菌細胞壁の合成阻害である。各種細菌のペニシリン結合蛋白（ＰＢＰ）への親和性が高く、殺菌的に作用する。

１８．２　抗菌作用

１８．２．１　セフジトレン　ピボキシルは、吸収時に腸管壁で代謝を受けてセフジトレンとなり、抗菌力を示す。

１８．２．２　セフジトレンは、試験管内でグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特に、グラム陽性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性の大腸菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、プロテウス属、インフルエンザ菌及び嫌気性菌のペプトストレプトコッカス属、アクネ菌、バクテロイデス属、プレボテラ属等に対して強い抗菌力を示した。また、β‐ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌（ＢＬＮＡＲ）に対しても強い抗菌力を示した。

１８．２．３　セフジトレンは、試験管内で各種細菌の産生するβ‐ラクタマーゼに対して安定で、β‐ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した。

１８．３　実験的感染症に対する治療効果

セフジトレン　ピボキシルは、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス属等によるマウス実験的感染症に対して、優れた治療効果を示し、また、β‐ラクタマーゼ産生株感染に対する治療効果も、類薬と同等もしくは優れていた。

１６．１　血中濃度

１６．１．１　単回投与（旧錠剤注））

健康成人に１回１００ｍｇ、２００ｍｇをそれぞれ食後単回経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、添付文書の図１・表１のとおりであり、用量依存性を示した。

図１　健康成人におけるセフジトレンの血清中濃度

＜＜図省略＞＞

表１　健康成人の薬物動態パラメータ

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投与量（ｍｇ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　Ｃｍａｘ（μｇ／ｍＬ）　Ｔ１／２（ｈｒ）　ＡＵＣ０→∞（μｇ・ｈｒ／ｍＬ）

１００　　　　　１．４　　　　　　１．６６　　　　　　　　０．８０　　　　　３．６７

２００　　　　　２．０　　　　　　３．４４　　　　　　　　１．０６　　　　　１０．０２

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

１６．２　吸収

１６．２．１　食事の影響（旧錠剤注））

同一健康成人に空腹時又は食後、１回２００ｍｇを単回経口投与した場合、空腹時より食後投与の方が、吸収は良好であった。

１６．３　分布

１６．３．１　体液、組織内移行（旧錠剤注））

患者の喀痰、扁桃組織、上顎洞粘膜、皮膚組織、乳腺組織、胆嚢組織、子宮腟部、子宮頸部、瞼板腺組織、抜歯創内等への移行が認められた。また、乳汁中への移行は認められなかった。

１６．３．２　蛋白結合

限外濾過法により測定したヒト血清蛋白との結合率は２５μｇ／ｍＬの濃度で９１．５％であった（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。

１６．４　代謝

セフジトレン　ピボキシルは、吸収時に代謝を受け、抗菌活性を有するセフジトレンとピバリン酸になる。ピバリン酸は、カルニチン抱合を受け、尿中にピバロイルカルニチンとして排泄される。セフジトレンは、ほとんど代謝を受けることなく、主として尿、及び胆汁中に排泄される。

１６．５　排泄

１６．５．１　尿中排泄（旧錠剤注））

健康成人に１回１００ｍｇ、２００ｍｇをそれぞれ食後単回経口投与した場合、セフジトレンとしての尿中排泄率（０〜２４時間）は約２０％であった。なお、健康成人に１回２００ｍｇ、１日３回８日間反復投与した場合、蓄積性は認められなかった。

１６．６　特定の背景を有する患者

１６．６．１　腎機能障害患者（旧錠剤注））

腎機能障害患者及び人工透析導入患者（いずれも成人）に２００ｍｇを食後単回経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、添付文書の図２・表２のとおりであり、いずれの場合も高値で推移し、腎機能の障害の程度に応じたＴ１／２の遅延が認められた。また、尿中排泄率は腎機能の障害の程度が大きくなるにつれて低下し、排泄の遅延が認められた。［９．２．１、９．８参照］

図２　腎機能障害患者におけるセフジトレンの血清中濃度

＜＜図省略＞＞

表２　腎機能障害患者の薬物動態パラメータ

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患者条件〔Ｃｃｒ（ｍＬ／ｍｉｎ）〕　例数　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　Ｃｍａｘ（μｇ／ｍＬ）　Ｔ１／２（ｈｒ）　ＡＵＣ０→∞（μｇ・ｈｒ／ｍＬ）

軽度〔５１〜７０〕　　　　　　　　　３　　２　　　　　　　　２．３２　　　　　　　　１．１３　　　　　１０．２

中等度〔３０〜５０〕　　　　　　　　４　　４　　　　　　　　２．１７　　　　　　　　２．０６　　　　　１６．４

高度〔＜３０〕　　　　　　　　　　　２　　８　　　　　　　　３．７０　　　　　　　　５．６８　　　　　５３．５

透析患者※　　　　　　　　　　　　　１　　６　　　　　　　　４．６０　　　　　　　　５．３７　　　　　５０．２

※：非透析日

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注）本剤と旧錠剤の生物学的同等性が確認されている。