スルチアムとして、通常成人１日２００〜６００ｍｇを２〜３回に分けて食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．２．　腎障害のある患者〔９．２腎機能障害患者の項参照〕。

CCr<60：禁忌（腎不全を起こすおそれがある）

透析：腎機能の廃絶した透析患者には投与可能と思われるが、薬物動態データがほとんどなく不明

精神運動発作

精神運動発作。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　腎不全（０．１％未満）〔８．１参照〕。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（０．１〜５％未満）猩紅熱様発疹・麻疹様発疹・中毒疹様発疹。２）．　血液：（０．１〜５％未満）貧血、（頻度不明）白血球減少。３）．　精神神経系：（５％以上）眠気、眩暈、知覚異常、（０．１〜５％未満）運動失調、頭痛、倦怠感、不眠、（頻度不明）多発神経炎。

４）．　消化器：（０．１〜５％未満）食欲不振、悪心・嘔吐、便秘、下痢。５）．　その他：（０．１〜５％未満）舌のもつれ、体重減少、呼吸促迫。

薬物過敏症の患者。

８．１．　連用中は定期的に肝機能・腎機能、血液検査を行うことが望ましい（腎不全があらわれることがある）〔１１．１．１参照〕。

８．２．　眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

腎機能障害患者

腎機能障害患者：投与しないこと（腎不全を起こすおそれがある）〔２．２参照〕。

１０．２．　併用注意：

抗てんかん剤（フェニトイン）［フェニトインの血中濃度が上昇することがあるので、投与量に注意すること（本剤による肝代謝抑制により、フェニトインの代謝を抑制することが考えられる）］。

減量するなど注意すること（一般に高齢者では生理機能が低下している）。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（本剤と他の抗てんかん剤を併用投与された母親から右側脳室拡大、特異な顔貌、爪低形成および末節骨低形成を有する児が生まれ、その新生児に禁断症状（痙攣、興奮症状、易刺激性）があらわれたとの報告がある）。（授乳婦）

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

１３．１．　症状

過量投与時、臨床症状として嘔吐、頭痛、めまい、一過性痴呆症状等の報告があり、また、強いアシドーシスを伴う高カリウム血症による急性心停止で死亡に至った報告もある。１３．２．　処置

過量投与時、胃洗浄、下剤・活性炭投与を行う（本剤はアルカリ可溶であることから、中毒の際は重曹等の投与が一層回復を早めるとの報告がある）。

１５．１．　臨床使用に基づく情報

海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした１９９のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約２倍高く（抗てんかん薬服用群：０．４３％、プラセボ群：０．２４％）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ１０００人あたり１．９人多いと計算された（９５％信頼区間：０．６−３．９）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ１０００人あたり２．４人多いと計算されている。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 オスポロット錠５０ｍｇ

有効成分 １錠中、日局スルチアム５０ｍｇを含有する。

添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ゼラチン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール４０００、酸化チタン

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３．２　製剤の性状

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販売名 剤形 色 外形・大きさ等 識別コード

オスポロット錠５０ｍｇ 光沢のあるフィルムコーティング錠 白色 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＫＷ００２

直径：約６．１ｍｍ

厚さ：約２．９５ｍｍ

質量：約９７ｍｇ

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１８．１　作用機序

本剤は抗痙攣作用および炭酸脱水素酵素阻害作用を示す。

１８．２　抗痙攣作用

電撃痙攣及びペンテトラゾール痙攣試験において、治療指数（ＬＤ５０／ＥＤ５０）を指標とした場合、電撃痙攣に対してはフェノバルビタールナトリウムの１０倍以上、フェニトインの４〜５倍である。ペンテトラゾール痙攣に対してはフェニトインと同程度である。なお、ストリキニーネ及びメチオニン・スルフォキシミン痙攣に対しては抗痙攣作用を示さない（マウス）。

１８．３　炭酸脱水素酵素阻害作用

検圧法および比色法にて炭酸脱水酵素阻害作用を示すことが報告されている。

１６．１　血中濃度

健康成人に１回５ｍｇ／ｋｇを経口投与した場合、投与後２〜４時間で最高血中濃度（３〜８μｇ／ｍＬ）に達する。

１６．５　排泄

ラットに１０ｍｇ／ｋｇを経口投与した実験では、４８時間以内に投与量の８０〜９０％が尿中に、１０〜２０％が糞便中に排泄される。