通常、成人には、１回ペンタゾシンとして２５〜５０ｍｇを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。必要に応じ追加投与する場合には、３〜５時間の間隔をおく。

２．１．　ペンタゾシン又はナロキソンに対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．　頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧上昇している患者［頭蓋内圧が上昇することがある］。

２．３．　重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者［呼吸抑制を増強することがある］。

２．４．　ナルメフェン塩酸塩水和物投与中又はナルメフェン塩酸塩水和物投与中止後１週間以内の患者［オピオイド離脱症状＜又はその悪化＞があらわれるおそれがある］〔１０．１参照〕。

腎機能正常者と同じ

【内服15mg】各種癌・術後・心筋梗塞症における鎮痛【内服30mg】各種癌・術後・心筋梗塞症における鎮痛、麻酔補助【注射】各種癌・術後における鎮痛

各種癌における鎮痛。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．１．２．　呼吸抑制（頻度不明）：酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。１１．１．３．　依存性（頻度不明）：連用により薬物依存を生ずることがある（特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること）。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること〔８．２、９．１．１参照〕。１１．１．４．　無顆粒球症（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用

１）．　精神神経系：（１％〜５％未満）めまい、ふらつき、発汗、傾眠、（１％未満）幻覚、興奮、頭痛、頭重、不安、もうろう状態、酩酊感、冷汗、浮遊感、不眠、振戦、意識障害。

２）．　循環器：（１％未満）熱感、顔面潮紅、動悸、血圧上昇、血圧低下、顔面蒼白。３）．　消化器：（５％以上）悪心、（１％〜５％未満）嘔吐、（１％未満）口渇、食欲不振、腹部膨満感、胃部不快感、腹痛、便秘。

４）．　過敏症：（１％未満）発疹、（頻度不明）多形紅斑。５）．　血液：（１％未満）貧血、赤血球減少、白血球減少。６）．　肝臓：（１％未満）肝機能異常。

７）．　泌尿器：（１％未満）排尿障害、尿閉。

８）．　その他：（１％未満）倦怠感、不快感、発熱、悪寒、脱力感、（頻度不明）疲労感。

発現頻度は使用成績調査を含む。

本剤を注射しないこと（本剤にはナロキソンが添加されているため、水に溶解して注射投与しても効果なく、麻薬依存患者では禁断症状を誘発し、また肺塞栓、血管閉塞、潰瘍、膿瘍を引き起こすなど、重度で致死的な事態を生じることがある）〔１４．１参照〕。

１．薬物依存の既往歴のある患者。

２．麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある］。

３．胆道疾患のある患者［大量投与した場合Ｏｄｄｉ氏筋を収縮する］。４．心筋梗塞患者［肺動脈圧上昇及び血管抵抗を上昇させる］。５．肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強する恐れがある］。６．高齢者。

８．１．　眠気、めまい、ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。８．２．　連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること（特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること）〔１１．１．３参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　薬物依存の既往歴のある患者〔１１．１．３参照〕。９．１．２．　麻薬依存患者：軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。

９．１．３．　胆道疾患のある患者：大量投与した場合Ｏｄｄｉ氏筋を収縮する。９．１．４．　心筋梗塞患者：肺動脈圧上昇及び血管抵抗を上昇させる。（肝機能障害患者）

肝機能障害患者：本剤の作用が増強するおそれがある〔１６．６．１参照〕。

１０．１．　併用禁忌：

ナルメフェン塩酸塩水和物＜セリンクロ＞〔２．４参照〕［本剤の離脱症状を起こすおそれがあり、また、本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなるおそれがある（μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される）］。

１０．２．　併用注意：

１）．　モルヒネ製剤［本剤の作用が増強されることがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと、また、本剤は高用量においてモルヒネの作用に拮抗することがあるので、通常、モルヒネとの併用は避けること（ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される）］。２）．　中枢性鎮痛剤（ブプレノルフィン塩酸塩、エプタゾシン臭化水素酸塩等）、ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤（ジアゼパム、ニトラゼパム、メダゼパム等）、中枢性薬剤（睡眠剤等）（バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等））、アルコール［本剤の作用が増強されることがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと（中枢神経系が抑制されることによると考えられる）］。３）．　セロトニン神経系賦活作用を有する抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩等）［抗うつ剤の作用が増強され不安感・悪心・発汗・潮紅等が起こるおそれがあるので、併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと（中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられ、外国において、セロトニン神経系賦活を作用機序とする抗うつ剤（フルオキセチン）投与患者でセロトニン神経系賦活作用の増強に由来すると考えられる症状（不安感、悪心、発汗、潮紅等）が認められたとの報告がある）］。４）．　メサドン塩酸塩［メサドン塩酸塩の鎮痛作用を減弱させることがあり、また、退薬症候を起こすおそれがある（本剤はメサドン塩酸塩の作用するμ受容体の部分アゴニストである）］。

動物実験（ウサギ）においてサリチルアミドとの併用によりペンタゾシンのＣｍａｘが約２倍程度高くなり、サリチルアミドのＣｍａｘは過剰のペンタゾシンを併用することにより約２．５倍となるとの報告があるので、併用しないことが望ましい（また、やむをえず併用する場合には本剤を減量するなど注意すること）。

低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること（高い血中濃度が持続する傾向等が認められている）〔１６．６．２参照〕。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

１３．１．　症状

外国において薬物嗜癖の病歴を有する患者が、術後疼痛のため処方された本剤を過量服用（ペンタゾシンとして１ｇ）し、死亡（肝不全）したとの報告がある。

１４．１．　薬剤投与時の注意

本剤を注射しないこと（本剤にはナロキソンが添加されているため、水に溶解して注射投与しても効果なく、麻薬依存患者では禁断症状を誘発し、また肺塞栓、血管閉塞、潰瘍、膿瘍を引き起こすなど、重度で致死的な事態を生じることがある）〔１．警告の項参照〕。

１４．２．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

室温保存。

本剤は厚生労働省告示第１０７号（平成１８年３月６日付）に基づき、１回１４日分を超える投薬は認められていない。

３．１　組成

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販売名 ソセゴン錠２５ｍｇ

有効成分 １錠中　塩酸ペンタゾシン２８．２ｍｇ（ペンタゾシンとして２５．０ｍｇ）

添加剤 ナロキソン塩酸塩０．２７８ｍｇ（ナロキソンとして０．２５ｍｇ）、乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、カルナウバロウ

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３．２　製剤の性状

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販売名 ソセゴン錠２５ｍｇ

剤形 フィルムコーティング錠

色 白色

外形 表 裏 側面

＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

直径 ６．７ｍｍ

厚さ ３．１ｍｍ

重量 ０．１０５ｇ

識別コード ＭＩ２１０

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１８．１　作用機序

中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより、鎮痛効果を発現する。

１８．２　鎮痛効果

化学刺激（マウス酢酸ｗｒｉｔｈｉｎｇ法、ラットアセチルコリン動注法）及び電気刺激（ラット尾部電気刺激、ネコ屈曲反射、ウサギ歯髄刺激）による疼痛反応に対する鎮痛効果試験において、ペンタゾシン（２０〜２００ｍｇ／ｋｇ　ｐ．ｏ．）の効力は、コデインリン酸塩水和物の約１／３〜１倍、アスピリンの約３．５倍であった。経口投与した場合１５分以内に鎮痛効果が発現し、その後約６０分持続する（ラットアセチルコリン動注法）。

本剤中に添加されているナロキソン量（１錠あたり０．２５ｍｇ）では、経口投与により全量が肝初回通過効果による速やかな代謝を受け、作用を発現せず、ペンタゾシンの薬理作用を阻害することはない。しかし、本剤を注射投与した場合、ナロキソンはペンタゾシンの薬理作用に拮抗する。

１６．１　血中濃度

健康成人男性６例に本剤（ペンタゾシンとして５０ｍｇ含有）を経口投与した時、ペンタゾシンの最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）とその到達時間（Ｔｍａｘ）及び半減期は次記のとおりであった。

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Ｔｍａｘ（ｈ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　ｔ１／２（ｍｉｎ）

２　　　　　　　１９〜８６　　　　　　　９８〜１９２

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経口投与後のヒトにおける血漿中ペンタゾシン濃度

＜＜図省略＞＞

１６．３　分布

１６．３．１　血漿蛋白結合率

健康成人（２０例）及び脳神経外科手術後の患者（２２例）でのペンタゾシンの血漿蛋白結合率を検討した結果、それぞれ６１．１％及び６５．８％であった。

１６．５　排泄

健康成人男性６例に本剤（ペンタゾシンとして５０ｍｇ含有）を経口投与し、経時的に２４時間、尿中のペンタゾシン及びその代謝物濃度を検討した。経口投与後の吸収は良く、尿中には主としてペンタゾシンと代謝物の抱合型として排泄され、投与後２４時間までの総排泄率は投与量の７０．４％であった。

１６．６　特定の背景を有する患者

１６．６．１　肝機能障害患者

肝硬変患者と健康成人において、ペンタゾシン０．４ｍｇ／ｋｇを経口投与した結果、肝硬変患者では健康成人と比較してペンタゾシンの血中クリアランスは約１／２に低下して半減期は約１．７倍に延長し、生物学的利用率は約３．８倍に増加した。

肝障害患者に本剤を投与するときは、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。［９．３参照］

１６．６．２　高齢者

若年（２２〜４８歳）の健康成人（８例）、術後患者（１例）及び高齢（６０〜９０歳）の術後患者（５例）、疼痛患者（３例）にペンタゾシンをそれぞれ３０ｍｇ、８０ｍｇ、３０〜６０ｍｇを静脈内投与注）した結果、高齢層では若年層と比較して総クリアランスは約１／２に低下し、半減期は約１．６倍に延長した。

高齢者に本剤を投与するときは、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。［９．８参照］

注）本剤の承認された用量は、「１回ペンタゾシンとして２５〜５０ｍｇを経口投与する。」である。