ピペリドレート塩酸塩として、通常成人１日１５０〜２００ｍｇを３〜４回に分割経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

２．１．　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。

２．２．　前立腺肥大による排尿障害のある患者［症状が増悪するおそれがある］。２．３．　重篤な心疾患のある患者［症状が増悪するおそれがある］。２．４．　麻痺性イレウスの患者［症状が増悪するおそれがある］。２．５．　本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

減量する必要はないと思われるが、薬物動態データがほとんどなく不明

胃・十二指腸潰瘍、胃炎、腸炎、胆石症、胆嚢炎、胆道ジスキネジアにおける痙攣性疼痛.切迫流・早産における諸症状の改善

１）．　次記疾患における痙攣性疼痛：胃潰瘍・十二指腸潰瘍、胃炎、腸炎、胆石症、胆のう炎、胆道ジスキネジー。

２）．　切迫流産・切迫早産における諸症状の改善。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用

１）．　眼：（頻度不明）散瞳。

２）．　消化器：（頻度不明）口渇、悪心・嘔吐、食欲不振、腹部膨満感、便秘。３）．　肝臓：（頻度不明）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ−ＧＴＰ上昇、総ビリルビン上昇。

４）．　泌尿器：（頻度不明）排尿障害。

５）．　精神神経系：（頻度不明）めまい。

６）．　循環器：（頻度不明）動悸。

７）．　過敏症：（頻度不明）発疹。

８）．　その他：（頻度不明）倦怠感、脱力感。

１．開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］。

２．前立腺肥大のある患者［排尿困難を起こす恐れがある］。３．うっ血性心不全のある患者［症状が増悪する恐れがある］。４．不整脈のある患者［症状が増悪する恐れがある］。

５．潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸が現れることがある］。６．甲状腺機能亢進症の患者［症状が増悪する恐れがある］。７．高温環境にある患者［発汗抑制により体温上昇が起こる恐れがある］。

散瞳、めまい等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　開放隅角緑内障の患者：抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

９．１．２．　前立腺肥大＜排尿障害を除く＞のある患者：排尿困難を起こすおそれがある。

９．１．３．　うっ血性心不全のある患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．４．　不整脈のある患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．５．　潰瘍性大腸炎の患者：中毒性巨大結腸があらわれることがある。９．１．６．　甲状腺機能亢進症の患者：症状が増悪するおそれがある。９．１．７．　高温環境にある患者：発汗抑制により体温上昇が起こるおそれがある。

１０．２．　併用注意：

三環系抗うつ剤（イミプラミン塩酸塩等）、フェノチアジン系薬剤（クロルプロマジン等）、モノアミン酸化酵素阻害剤、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン等）［抗コリン作用に基づく副作用があらわれるおそれがある（本剤の作用が増強されることがある）］。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（一般に生理機能が低下している）。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

室温保存。

３．１　組成

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

有効成分 １錠中ピペリドレート塩酸塩５０ｍｇ

添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

３．２　製剤の性状

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

剤形 フィルムコート錠

色調 白色

外形：表面 ＜＜図省略＞＞

外形：裏面 ＜＜図省略＞＞

外形：側面 ＜＜図省略＞＞

直径 ７．２ｍｍ

厚さ 約３．８ｍｍ

質量 約０．１３ｇ

識別コード ◇ＤＣ

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

１８．１　作用機序

副交感節後神経末端において、アトロピン様の遮断効果をもつ。また、各種実験より自律神経系を介さず平滑筋細胞に直接作用して筋収縮を抑制することも示唆された。

１８．２　腸管平滑筋に対する作用

ピペリドレート塩酸塩はラット、マウス、モルモットの回腸によるｉｎ　ｖｉｔｒｏの実験にて、アセチルコリン、ヒスタミン、バリウムイオン、経壁刺激における収縮を非特異的に抑制した。

１８．３　Ｏｄｄｉ筋に対する作用

イヌにおいてピペリドレート塩酸塩はネオスチグミンによる、Ｏｄｄｉ括約筋、十二指腸及び尿管の収縮を抑制し、この抑制作用はパパベリンに比し持続性が認められた。

１８．４　胃運動亢進抑制作用

ラットによるカルバコール誘発胃運動及び水浸拘束ストレス時の胃運動亢進を抑制した。

１８．５　妊娠ラット子宮（妊娠前期・後期）、ヒト子宮に対する作用

妊娠後期のラット子宮平滑筋での、アセチルコリン、オキシトシン、バリウムイオンによる収縮を強く抑制し、一方ウサギ子宮頸管に対する作用は弱かった（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。また、ヒト（分娩後２４〜４８時間経過）において子宮内バルーン挿入法によりオキシトシンによる収縮を抑制することが認められた。

１６．１　血中濃度

Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットに、１４Ｃ‐ピペリドレート塩酸塩１０ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、血漿中放射能濃度を測定した結果、投与３０分後に１４μｇ／ｍＬの最高血中濃度に達し、以後急速に減少した。血漿中放射能の生物学的半減期は約３時間であった。

１６．２　吸収

幽門静脈カニューレラットの十二指腸にピペリドレート塩酸塩１２．５ｍｇを単回注入した際の血漿中に移行した薬物濃度を測定した結果、投与後０〜５分で２５０μｇ／ｍＬの一過性高値を示し、以後は１００〜１２０μｇ／ｍＬの濃度で吸収が持続した。６０分間の累積吸収率は約３４％に達した。

１６．３　分布

Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットに、１４Ｃ‐ピペリドレート塩酸塩１０ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、血漿中濃度が定常状態に達した投与１時間後から１６時間後までの組織内濃度を測定した結果、投与１時間後では肝臓が１２μｇ／ｇと最も高く、次いで膵臓が９μｇ／ｇを示したが、他の組織はいずれも血中濃度と同等またはそれより低値であった。卵巣、子宮はほぼ血中濃度と等しく、胸腺、腎臓、心臓の順に低値を示し、脳、肺では極めて低濃度であった。投与８時間後には血液、肝臓、腎臓を除き大部分の組織の放射能は消失し、１６時間後にはいずれの組織の残留放射能も極めてわずかであった。

１６．５　排泄

Ｗｉｓｔａｒ系雄性ラットに、１４Ｃ‐ピペリドレート塩酸塩１０ｍｇ／ｋｇを単回経口投与し、尿、糞および胆汁を採取し放射能濃度を測定した結果、投与後７２時間で約７０％が尿、糞中より回収され、尿、糞排泄比は約２：１であった。尿中排泄の大部分は２４時間に終了していた。胆汁排泄は６時間で約３５％に達した。