通常成人には１日量として３錠を３回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

腎機能正常者と同じ

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症による筋緊張状態の改善、脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患による痙性麻痺

１）．　次記疾患による筋緊張状態の改善：腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎。２）．　次記疾患による痙性麻痺：脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳腫瘍術後後遺症・脊髄腫瘍術後後遺症を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷後遺症、頭部外傷後遺症）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（ＳＭＯＮ）、その他の脳脊髄疾患。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面浮腫等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．１．２．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ−Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（いずれも頻度不明）：発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用

１）．　肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ−Ｐ上昇等。２）．　腎臓：（０．１％未満）蛋白尿、ＢＵＮ上昇等。

３）．　血液：（０．１％未満）貧血。

４）．　過敏症：（０．１〜５％未満）発疹、（０．１％未満）そう痒、（頻度不明）多形滲出性紅斑。

５）．　精神神経系：（０．１〜５％未満）眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ、（０．１％未満）体のこわばり、四肢のふるえ。

６）．　消化器：（０．１〜５％未満）悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇、（０．１％未満）口内炎、腹部膨満感。

７）．　泌尿器：（０．１％未満）尿閉、尿失禁、残尿感。８）．　全身症状：（０．１〜５％未満）脱力感、ふらつき、全身倦怠感、（０．１％未満）筋緊張低下、めまい。

９）．　その他：（０．１〜５％未満）ほてり、（０．１％未満）発汗、浮腫、動悸、（頻度不明）しゃっくり。

発現頻度は製造販売後調査を含む。

１．薬物過敏症の既往歴のある患者。

２．肝障害のある患者［肝機能を悪化させることがある］。

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

肝機能障害患者

９．３．１．　肝障害のある患者：肝機能を悪化させることがある。

１０．２．　併用注意：

メトカルバモール［類似薬のトルペリゾン塩酸塩で眼の調節障害があらわれたとの報告がある（機序は不明である）］。

生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日医工」

有効成分 １錠中

エペリゾン塩酸塩　５０ｍｇ

添加剤 トウモロコシデンプン、乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、白糖、タルク、酸化チタン、沈降炭酸カルシウム、ヒプロメロース、アラビアゴム末、ゼラチン、カルナウバロウ

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３．２　製剤の性状

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販売名 エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日医工」

剤形 フィルムコーティング錠（糖衣錠）

色調 白色

外形 表面 ＜＜図省略＞＞

裏面 ＜＜図省略＞＞

側面 ＜＜図省略＞＞

直径（ｍｍ） ７．４

厚さ（ｍｍ） ４．２

質量（ｍｇ） １７０

本体表示 エペリゾン

５０

日医工

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１８．１　作用機序

脊髄反射及びγ‐運動ニューロン自発発射を抑制し、筋緊張緩和作用を発揮する。

１８．２　骨格筋の緊張亢進緩和作用

１８．２．１　実験的固縮の抑制

ラットにおける丘間切断除脳固縮（γ‐固縮）及び虚血性除脳固縮（α‐固縮）を用量依存的に抑制することが確認されている。

１８．２．２　脊髄反射の抑制

脊髄ネコにおいて後根刺激による単シナプス性並びに多シナプス性反射電位をほぼ同程度に抑制することが確認されている。

１８．２．３　γ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和

ヒト筋紡錘から出る求心性神経（Ｉａ線維）の活動を抑制することが確認されている。エペリゾン塩酸塩は動物においてγ‐運動ニューロン自発発射を抑制するが、筋紡錘には直接作用しないことが確認されているので、エペリゾン塩酸塩はγ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和する。

１８．３　血管拡張、血流増加作用

１８．３．１　血管拡張作用

血管平滑筋に対するＣａ＋＋拮抗作用（モルモット）、並びに筋交感神経抑制作用（ヒト）により血管を拡張する。

１８．３．２　血流増加作用

ヒト及びサルにおいて皮膚・筋血流や外頸動脈、内頸動脈、椎骨動脈の血流を増加することが確認されている。

１８．４　脊髄で鎮痛及び疼痛反射抑制作用を示す

ラットでエペリゾン塩酸塩を脊髄に灌流すると、Ｔａｉｌ　Ｐｉｎｃｈによる疼痛反射を抑制し、エペリゾン塩酸塩を除くと回復することから、脊髄レベルで鎮痛作用を有することが示された。

１８．５　随意運動を円滑にする

脳卒中患者等の痙性麻痺例に用い、Ｃｙｂｅｘのトルク曲線及び筋電図の改善がみられ、痙縮筋の筋力を低下することなく上下肢の伸展・屈曲動作を滑らかにするなど、随意運動を円滑にする。

１６．１　血中濃度

１６．１．１　反復投与

健康成人男子８名にエペリゾン塩酸塩１日１回１５０ｍｇ注）を１４日間反復経口投与し、１日、８日及び１４日目の血漿中濃度を測定した。その際、最高血漿中濃度到達時間（ｔｍａｘ）は１．６〜１．９時間、最高血漿中濃度は７．５〜７．９ｎｇ／ｍＬ、消失半減期（ｔ１／２）は１．６〜１．８時間、また血漿中濃度時間曲線下面積（ＡＵＣ）は１９．７〜２１．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬであり、初回投与時に比べ８日及び１４日目においても有意な変動を認めなかった。

注）本剤の承認された用法及び用量は「通常成人には１日量として３錠（エペリゾン塩酸塩として１５０ｍｇ）を３回に分けて食後に経口投与する。なお、年令・症状により適宜増減する。」である。

１６．１．２　生物学的同等性試験

エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日医工」及びミオナール錠５０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ３錠（エペリゾン塩酸塩として１５０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中エペリゾン濃度（塩酸塩換算値）を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ∞（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　　ｔ１／２（ｈｒ）

エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日医工」　５０．４０±４３．６３　　　　１６．５６±１６．７２　１．１８±０．８７　２．１５±１．３７

ミオナール錠５０ｍｇ　　　　　　　　　５０．３７±５２．９３　　　　１６．１８±１６．４５　１．４１±０．９２　２．１４±１．２８

（３錠投与、Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝１４）

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血漿中薬物濃度推移

＜＜図省略＞＞

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。