通常成人には１日量として３錠（エペリゾン塩酸塩として１５０ｍｇ）を３回に分けて食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

腎機能正常者と同じ

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症による筋緊張状態の改善、脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患による痙性麻痺

１）．　次記疾患による筋緊張状態の改善：頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症。２）．　次記疾患による痙性麻痺：脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳腫瘍術後後遺症・脊髄腫瘍術後後遺症を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷後遺症、頭部外傷後遺症）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（ＳＭＯＮ）、その他の脳脊髄疾患。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面浮腫等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．１．２．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ−Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（いずれも頻度不明）：発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用

１）．　肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、Ａｌ−Ｐ上昇等。２）．　腎臓：（０．１％未満）蛋白尿、ＢＵＮ上昇等。

３）．　血液：（０．１％未満）貧血。

４）．　過敏症：（０．１〜５％未満）発疹、（０．１％未満）そう痒、（頻度不明）多形滲出性紅斑。

５）．　精神神経系：（０．１〜５％未満）眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ、（０．１％未満）体のこわばり、四肢のふるえ。

６）．　消化器：（０．１〜５％未満）悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇、（０．１％未満）口内炎、腹部膨満感。

７）．　泌尿器：（０．１％未満）尿閉、尿失禁、残尿感。８）．　全身症状：（０．１〜５％未満）脱力感、ふらつき、全身倦怠感、（０．１％未満）筋緊張低下、めまい。

９）．　その他：（０．１〜５％未満）ほてり、（０．１％未満）発汗、浮腫、動悸、（頻度不明）しゃっくり。

発現頻度は製造販売後調査を含む。

１．薬物過敏症の既往歴のある患者。

２．肝障害のある患者［肝機能を悪化させることがある］。

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

肝機能障害患者

９．３．１．　肝障害のある患者：肝機能を悪化させることがある。

１０．２．　併用注意：

メトカルバモール［類似薬のトルペリゾン塩酸塩で眼の調節障害があらわれたとの報告がある（機序は不明である）］。

生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている）。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

室温保存。

３．１　組成

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

販売名 エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日新」

有効成分 １錠中

日本薬局方エペリゾン塩酸塩５０ｍｇ

添加剤 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、沈降炭酸カルシウム、フマル酸、ステアリン酸、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、カルナウバロウ

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

３．２　製剤の性状

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

販売名 エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日新」

性状 白色の糖衣錠

外形 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

大きさ 錠径：７．３ｍｍ、錠厚：３．９ｍｍ、重量：１４０ｍｇ

識別コード ＮＳ　１１

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

１８．１　作用機序

エペリゾン塩酸塩は脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ‐運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のＣａ２＋チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。

１６．１　血中濃度

１６．１．１　生物学的同等性試験

エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日新」とミオナール錠５０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ３錠（エペリゾン塩酸塩として１５０ｍｇ）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−６（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　　Ｔ１／２（ｈｒ）

エペリゾン塩酸塩錠５０ｍｇ「日新」　２０．２９±６．１８　　　　　　　８．９６±２．５６　　　１．７１±０．３２　１．０６±０．４１

ミオナール錠５０ｍｇ　　　　　　　　２０．２３±４．４６　　　　　　　９．３９±３．３８　　　１．６４±０．３１　１．２１±０．４４

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝１４）

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

＜＜図省略＞＞

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。