眼科用

通常、１日３〜４回、１回１〜２滴宛点眼する。

なお、症状により適宜増減する。

耳鼻科用

通常、１日１〜数回、適量を点耳、点鼻、耳浴、ネブライザーまたはタンポンにて使用するか、又は患部に注入する。

なお、症状により適宜増減する。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

１．角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者［これらの疾患が増悪する恐れがあり、また、角膜穿孔を生ずる恐れがある］。

２．ウイルス性結膜疾患・ウイルス性角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者［これらの疾患が増悪する恐れがあり、また、角膜穿孔を生ずる恐れがある］。

３．耳に結核性疾患又は鼻に結核性疾患、又は耳にウイルス性疾患又は鼻にウイルス性疾患のある患者［これらの疾患が増悪する恐れがある］。

腎機能正常者と同じ

副腎皮質機能不全、副腎性器症候群、甲状腺障害、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、エリテマトーデス、ネフローゼ、気管支喘息、中毒疹、紫斑病、湿疹・皮膚炎群、悪性リンパ腫及び類似疾患、川崎病の急性期（重症であり、冠動脈障害の発生の危険がある場合）など多数【錠のみ（一部メーカー）】デュセンヌ型筋ジストロフィー【0.4%2mg・4mg注】母体投与における新生児呼吸窮迫症候群の発症抑制【2%注】出血性ショックにおける救急、または術中・術後のショック【坐剤】潰瘍性大腸炎（直腸炎型）

眼科用

外眼部および前眼部の炎症性疾患の対症療法（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、前眼部ブドウ膜炎、眼科術後炎症の対症療法）。

耳鼻科用

外耳・中耳（耳管を含む）または上気道の炎症性疾患・アレルギー性疾患（外耳炎、中耳炎、アレルギー性鼻炎など）、耳鼻科術後処置。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　緑内障（０．１％未満）：連用により、数週後から眼圧亢進、また、緑内障があらわれることがある〔８．２参照〕。

１１．１．２．　角膜ヘルペス、角膜真菌症、眼部緑膿菌感染症の誘発（いずれも頻度不明）。

１１．１．３．　眼部の穿孔（頻度不明）：角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は角膜外傷等に投与した場合には角膜穿孔を生ずることがある〔９．１．１、９．１．２参照〕。１１．１．４．　後嚢白内障（０．１％未満）：長期使用により、後嚢白内障があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（０．１％未満）刺激感。

２）．　眼：（頻度不明）角膜沈着物（眼科術後炎症に本剤を使用した場合）。３）．　耳・鼻：（頻度不明）局所に化膿性感染症。

４）．　下垂体・副腎皮質系：（頻度不明）長期使用による下垂体・副腎皮質系機能抑制、クッシング症候群。

５）．　その他：（０．１％未満）＊全身使用の場合と同様な症状、（頻度不明）創傷治癒遅延。

＊）〔８．３参照〕。

糖尿病の患者［糖尿病が増悪する恐れがある］。

８．１．　全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、本剤の投与により全身性作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児成長遅延、骨密度低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。

８．２．　連用により、数週後から眼圧亢進、また、緑内障があらわれることがあるので、定期的に眼圧検査を実施すること〔１１．１．１参照〕。８．３．　長期連用を避けること〔１１．２参照〕。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（症状が増悪するおそれがあり、また、角膜穿孔を生ずるおそれがある）〔１１．１．３参照〕。

９．１．２．　ウイルス性結膜疾患・ウイルス性角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（症状が増悪するおそれがあり、また、角膜穿孔を生ずるおそれがある）〔１１．１．３参照〕。

９．１．３．　耳に結核性疾患又は鼻に結核性疾患又は耳にウイルス性疾患又は鼻にウイルス性疾患のある患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと（症状が増悪するおそれがある）。

９．１．４．　糖尿病の患者：糖尿病が増悪するおそれがある。

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下している）。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、長期・頻回使用を避けること。

特に２歳未満の場合には慎重に使用すること。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

１４．１．　薬剤交付時の注意

患者に対し次の点に注意するよう指導すること。

・　〈共通〉遮光して保存すること。

・　〈眼科用〉薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・　〈眼科用〉患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１〜５分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・　〈眼科用〉他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上間隔をあけてから点眼すること。

取扱い上の注意

外箱開封後は遮光して保存すること。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 サンベタゾン眼耳鼻科用液０．１％

有効成分 １ｍＬ中

ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム　１ｍｇ

添加剤 塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、ポリソルベート８０、リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物、ｐＨ調節剤

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３．２　製剤の性状

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販売名 サンベタゾン眼耳鼻科用液０．１％

ｐＨ ６．５〜８．５

浸透圧比 約１

性状 無色〜微黄色澄明、無菌水性液

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１８．１　作用機序

ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼＡ２と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。

その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、ＮＦκＢやＡＰ‐１と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、２量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている。

１８．２　薬理作用

ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムは合成糖質副腎皮質ホルモンであり、抗炎症作用、抗アレルギー作用を示す。

１６．１　血中濃度

眼科手術後の患者１０例に０．１％ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム液を１回１滴点眼した場合の血漿中濃度をラジオイムノアッセイにて測定した。血漿中濃度（平均値±標準誤差）は点眼３０分後に４６７±１３８ｐｇ／ｍＬ、１時間後は４７９±１０９ｐｇ／ｍＬ、２時間後４７８±１５０ｐｇ／ｍＬを示し、以後漸減し、６時間後は２３５±６１ｐｇ／ｍＬを示した。