特徴
用量依存性で作用が分かれる。低用量では腎
専門医コメント
強心作用および血管収縮作用(昇圧作用)が
用法・用量
通常ドパミン塩酸塩として1分間あたり1〜5μg/kgを点滴静脈投与し、患者の病態に応じ20μg/kgまで増量することができる。
必要に応じて日局生理食塩液、日局ブドウ糖注射液、総合アミノ酸注射液、ブドウ糖・乳酸ナトリウム・無機塩類剤等で希釈する。
投与量は患者の血圧、脈拍数および尿量により適宜増減する。
禁忌
褐色細胞腫のある患者[カテコールアミンを過剰に産生する腫瘍であるため、症状が悪化するおそれがある]。
腎機能用量
腎機能正常者と同じ
適応
急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)、 無尿、乏尿や利尿薬で利尿が得られない状態、 脈拍数の増加した状態、 他の強心昇圧薬により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態
効果・効能
急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)。
次記のような急性循環不全状態に使用する。
1. 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない急性循環不全状態。2. 脈拍数の増加した急性循環不全状態。
3. 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない急性循環不全状態。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 麻痺性イレウス(0.1%未満)。
11.1.2. 末梢の虚血:末梢血管の収縮により四肢冷感(0.5%)等の末梢虚血が起こり、壊疽を生じることもあるので、四肢の色や温度を十分に観察し、変化があらわれた場合には投与を中止し、必要があればα−遮断剤を静脈内投与すること。
その他の副作用
11.2. その他の副作用
1). 循環器:(5%以上)不整脈(心室性期外収縮、心房細動、心室性頻拍等)[不整脈が発現した場合には、抗不整脈剤を投与するか本剤の投与を中止すること]、(0.1〜5%未満)動悸、(頻度不明)頻脈。
2). 消化器:(0.1〜5%未満)嘔気、嘔吐、腹部膨満、腹痛。3). その他:(0.1%未満)静脈炎、注射部位の変性壊死、起毛。発現頻度は1981年3月までの副作用頻度調査を含む。
重要な基本的な注意
8.1. それぞれのショック状態において、必要に応じ最初に輸液、輸血、呼吸管理、ステロイド投与等の処置を考慮すること。
8.2. 血圧、脈拍数及び尿量等、患者の状態を観察しながら投与すること。8.3. 大量投与したとき、脈拍数の増加がみられた場合や尿量の増加がみられない場合には、本剤を減量するか中止すること。
特定の背景を有する患者に関する注意
合併症・既往歴等のある患者
9.1.1. 末梢血管障害のある患者(糖尿病、アルコール中毒、凍傷、動脈硬化症、レイノー症候群、バージャー病等):末梢血管収縮作用により症状が悪化するおそれがある。
9.1.2. 未治療の頻脈性不整脈又は心室細動の患者:陽性変時作用により症状が悪化するおそれがある。
相互作用
10.2. 併用注意:
1). フェノチアジン誘導体(プロクロルペラジン等)、ブチロフェノン誘導体(ドロペリドール等)[本剤の腎動脈血流増加等の作用が減弱することがある(併用薬剤はドパミン受容体遮断作用を有する)]。
2). モノアミン酸化酵素阻害剤[本剤の作用が増強かつ延長することがある(本剤の代謝が阻害される)]。
3). ハロゲン化炭化水素系麻酔剤(ハロタン等)[頻脈・心室細動等の不整脈を起こすおそれがある(併用麻酔剤により、本剤の感受性が高まる)]。
高齢者
少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい)。
妊婦・授妊婦
妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
過剰投与
13.1. 症状
過量投与時、急激な血圧上昇等が生じるおそれがある。
13.2. 処置
過量投与時、患者の状態が安定するまで投与速度を落とすか一時的に投与を中止し、必要な場合にはα−遮断剤の投与等適切な処置を行う。
適用上の注意
14.1. 薬剤調製時の注意
pH8.0以上になると着色することがあるので、重曹のようなアルカリ性薬剤と混合しないこと。
14.2. 薬剤投与時の注意
血管外へ漏れた場合、注射部位を中心に硬結、又は壊死を起こすことがあるので、できるだけ太い静脈を確保するなど慎重に投与すること。
保管上の注意
室温保存。
組成・性状
3.1 組成
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販売名 イノバン注50mg
容量(1管中) 2.5mL
有効成分 日局ドパミン塩酸塩 50mg
添加剤 ピロ亜硫酸ナトリウム 1.25mg
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3.2 製剤の性状
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販売名 イノバン注50mg
外観 無色澄明
pH 3.0〜5.0
浸透圧比 0.6〜0.8
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薬効薬理
18.1 作用機序
次の作用が複合的に絡み合って強心作用、昇圧作用、利尿作用を発現し、急性循環不全状態を改善する。
・心収縮力増強作用
・腎血流量増加作用
・上腸間膜血流量増加作用
・血圧上昇作用
18.2 心収縮力増強作用
冠動脈血流、大動脈血流及びLVdp/dtは投与量に比例して増加した。
18.3 腎血流量増加作用
ドパミン受容体を介して腎血流量を増加させた。
18.4 上腸間膜血流量増加作用
ドパミン受容体を介して上腸間膜血流量を増加させた。
18.5 血圧上昇作用
心拍出量の増加により血圧を上昇させた。
薬物動態
16.1 血中濃度
外国人健康成人8例にドパミン塩酸塩4μg/kg/minを180分間点滴静注したときの遊離ドパミン及びその代謝物の血漿中濃度推移は次のとおりであった。
点滴静注したときの遊離ドパミン及びその代謝物の血漿中濃度推移(mean±S.E.、n=8)
<<図省略>>
16.4 代謝
ドパミン塩酸塩は、大半がMAO、COMTの作用を受けて代謝されるが、一部は副腎等でノルアドレナリン、アドレナリンに転換された後代謝されると推定されている。
16.5 排泄
外国人健康成人6例に14C‐ドパミン塩酸塩(104.6μCi/872μg/1000mL)を4時間点滴静注したとき、点滴投与時間内に投与量の約40%が尿中に排泄され、このうちHVAは約53%、ノルアドレナリンは4.7%、ドパミンは9%であった。投与5日後の総回収率は97±3.5%であり、このうち投与したドパミンの直接関連代謝物は75%であり、残りの25%はノルアドレナリンの代謝物であった。