ロペラミド塩酸塩として、通常、成人に１日１〜２ｍｇを１〜２回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

１．出血性大腸炎の患者［腸管出血性大腸菌（Ｏ１５７等）や赤痢菌等の重篤な感染性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来す恐れがある］。２．抗生物質の投与に伴う偽膜性大腸炎の患者［症状の悪化、治療期間の延長を来す恐れがある］。

３．低出生体重児、新生児及び６カ月未満の乳児［外国で、過量投与により、呼吸抑制、全身性痙攣、昏睡等の重篤な副作用の報告がある］。

４．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

１．感染性下痢患者［治療期間の延長を来す恐れがある］。２．潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸を起こす恐れがある］。３．６カ月以上２歳未満の乳幼児。

腎機能正常者と同じ

【細粒・錠（後発品）・カプセル】下痢症【小児用細粒】急性下痢症

下痢症。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

１．重大な副作用（頻度不明）

１）．イレウス、巨大結腸：消化器症状とともにイレウス、巨大結腸が現れることがあるので、このような場合には投与を中止する。

２）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。３）．中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ−Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）

１）．過敏症：血管浮腫［このような症状が現れた場合には、投与を中止する］。２）．中枢神経系：頭痛、傾眠傾向、鎮静、筋緊張低下、意識レベル低下、筋緊張亢進、意識消失、昏迷、協調運動異常。

３）．肝臓：ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ−ＧＴＰ上昇。４）．消化器：腹部膨満、腹部不快感、悪心、腹痛、嘔吐、食欲不振、消化不良、口内不快感、味覚変調、便秘、鼓腸。

５）．皮膚：発疹、蕁麻疹、皮膚そう痒感、多形紅斑、水疱性皮膚炎。６）．泌尿器：尿閉。

７）．その他：口渇、眠気、眩暈、発汗、倦怠感、疲労、体温低下、発熱、散瞳、縮瞳。

重篤な肝障害のある患者［本剤の代謝及び排泄が遅延する恐れがある］。

１．止瀉剤による治療は下痢の対症療法であるので、脱水症状がみられる場合、輸液等適切な水・電解質の補給に留意する。

２．本薬の薬理作用上、便秘が発現することがあるので、用量に留意し、便秘が発現した場合は投与を中止する。また、特に便秘を避けねばならない肛門疾患等の患者には注意して投与する。

３．眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。

本剤は主として肝代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｃ８で代謝されることから、ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤又はＣＹＰ２Ｃ８を阻害する薬剤と併用した際、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある。また、本剤はＰ−糖蛋白の基質である。併用注意：

１．ケイ酸アルミニウム＜経口＞、タンニン酸アルブミン＜経口＞［本剤の効果が減弱する恐れがあるので、投与間隔をあけるなど注意する（これらの薬剤により、本剤が吸着されることが考えられる）］。

２．リトナビル、キニジン［本剤の血中濃度が上昇することがある（これらの薬剤のＰ−糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の排出が阻害されると考えられる）］。３．イトラコナゾール［本剤の血中濃度が上昇することがある（イトラコナゾールのＣＹＰ３Ａ４及びＰ−糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の代謝及び排出が阻害されると考えられる）］。

４．デスモプレシン＜経口＞［デスモプレシンの血中濃度が上昇することがある（本剤の消化管運動抑制作用により、デスモプレシンの消化管吸収が増加すると考えられる）］。

高齢者への投与

用量に留意するなど、注意して投与する［一般に高齢者では生理機能が低下している］。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。２．授乳中の婦人には本剤投与中の授乳は避けさせる［ヒトで母乳中に移行することが報告されている］。

小児等への投与

１．小児等に対する安全性は確立していないので、投与しないことが望ましい。２．外国で、乳幼児＜特に２歳未満＞に過量投与した場合、中枢神経系障害、呼吸抑制、腸管壊死に至る麻痺性イレウスを起こしたとの報告がある。

１．徴候、症状：外国で、過量投与により昏睡、呼吸抑制、縮瞳、協調異常、筋緊張低下、傾眠、尿閉等の中毒症状が報告されており、また、腸管壊死に至る麻痺性イレウスにより死亡に至った例、ＱＴ延長、Ｔｏｒｓａｄｅ　ｄｅ　Ｐｏｉｎｔｅｓを含む重篤な心室性不整脈、Ｂｒｕｇａｄａ症候群の顕在化が報告されている。２．処置：過量投与時、中毒症状がみられた場合にはナロキソン塩酸塩を投与する（本剤の作用持続性に比べ、ナロキソン塩酸塩の作用は短時間しか持続しないので、必要な場合にはナロキソン塩酸塩を反復投与する）。また、過量投与時、ＱＴ延長のリスクがあるため、心電図異常に注意する。

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

取扱い上の注意

安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ＪＧ」の室温保存における３年間の安定性が確認された。

１．乱用、誤用、又は故意により過量投与した患者において、休薬後に薬物離脱症候群の症例が認められたとの報告があるので、観察を十分に行い、用量に注意する。２．動物実験において、大量投与で薬物依存性が認められているので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意する。

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販売名 ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ＪＧ」

成分・含量（１カプセル中） ロペラミド塩酸塩　１ｍｇ

添加物 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム

剤形・性状 頭部、胴部共に白色不透明の硬カプセル剤で、内容物は白色の顆粒である。

外形 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

カプセル号数 ４号

重量（ｍｇ） １４０

識別コード ◇‐ＴＡ

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１．生物学的同等性試験

ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ＪＧ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ２カプセル（ロペラミド塩酸塩として２ｍｇ）健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中ロペラミド塩酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／３ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／３ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　　ｔ１／２（ｈｒ）

ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ＪＧ」　１２．４８±０．８３　　　　　　　　　１．０５±０．１１　　　　４．００±０．００　９．３１±２．３１

標準製剤（カプセル剤、１ｍｇ）　　　　　１３．３１±１．４１　　　　　　　　　１．０７±０．１５　　　　４．００±０．００　１３．１５±４．９６

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝１０）

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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

２．溶出挙動

ロペラミド塩酸塩カプセル１ｍｇ「ＪＧ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められた塩酸ロペラミド１ｍｇカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。