メトクロプラミドとして、通常成人１回７．６７ｍｇを１日１〜２回筋肉内又は静脈内に注射する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．２．　褐色細胞腫又はパラガングリオーマの疑いのある患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある］。

２．３．　消化管出血、消化管穿孔又は消化管器質的閉塞のある患者［本剤には消化管運動の亢進作用があるため、症状を悪化させるおそれがある］。

１回あたりの製剤量は次のとおりである。

１回投与量：塩酸メトクロプラミドとして１０ｍｇ、注射液１管。

[内服]CCr<40：1日5〜15mgを分1〜2

[注射]CCr<40：50%に減量

次の場合の消化器機能異常；胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患.腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後、線検査時バリウムの通過促進

１）．　次の場合における消化器機能異常（悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感）：胃炎、胃潰瘍・十二指腸潰瘍、胆嚢疾患・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤投与時（制癌剤投与時・抗生物質投与時・抗結核剤投与時・麻酔剤投与時）、胃内挿管時・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後。

２）．　Ｘ線検査時のバリウムの通過促進。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喉頭浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。１１．１．２．　悪性症候群（Ｓｙｎｄｒｏｍｅ　ｍａｌｉｎ）（頻度不明）：無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと（本症発症時には、白血球増加や血清ＣＫ上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある）、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている〔９．１．１参照〕。

１１．１．３．　意識障害（頻度不明）。

１１．１．４．　痙攣（頻度不明）。

１１．１．５．　遅発性ジスキネジア（頻度不明）：長期投与により、口周部不随意運動等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。

１１．２．　その他の副作用

１）．　錐体外路症状：（頻度不明）手指振戦、筋硬直、頸部攣縮・顔部攣縮、眼球回転発作、焦燥感［これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤の投与等適切な処置を行うこと］。

２）．　内分泌：（頻度不明）無月経、乳汁分泌、女性型乳房。３）．　消化器：（頻度不明）胃の緊張増加、腹痛、下痢、便秘。４）．　循環器：（頻度不明）血圧降下、頻脈、不整脈。

５）．　精神神経系：（頻度不明）眠気、頭痛、頭重、興奮、不安。６）．　過敏症：（頻度不明）発疹、浮腫。

７）．　その他：（頻度不明）めまい、倦怠感。

１．小児。

２．高齢者。

３．腎障害のある患者［高い血中濃度が持続する恐れがある］。４．脱水を伴う身体的疲弊・栄養不良状態を伴う身体的疲弊等のある患者［悪性症候群（Ｓｙｎｄｒｏｍｅ　ｍａｌｉｎ）が起こりやすい］。

８．１．　本剤の投与により、内分泌機能異常（プロラクチン値上昇）、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ投与すること。

８．２．　眠気、めまいがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。８．３．　制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること〔１０．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　脱水を伴う身体的疲弊・栄養不良状態を伴う身体的疲弊等のある患者：悪性症候群（Ｓｙｎｄｒｏｍｅ　ｍａｌｉｎ）が起こりやすい〔１１．１．２参照〕。（腎機能障害患者）

腎機能障害患者：高い血中濃度が持続するおそれがある。

１０．２．　併用注意：

１）．　フェノチアジン系薬剤（プロクロルペラジン、クロルプロマジン、チエチルペラジン等）、ブチロフェノン系薬剤（ハロペリドール等）、ラウオルフィアアルカロイド薬剤（レセルピン等）、ベンザミド系薬剤（スルピリド、チアプリド等）［内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる（本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる）］。

２）．　ジギタリス剤（ジゴキシン、ジギトキシン等）〔８．３参照〕［ジギタリス剤飽和時の指標となる悪心・嘔吐・食欲不振症状を不顕性化するおそれがある（本剤の制吐作用による）］。

３）．　カルバマゼピン［カルバマゼピンの中毒症状＜眠気・悪心・嘔吐・眩暈等＞があらわれることがある（機序不明）］。

４）．　抗コリン剤（アトロピン硫酸塩水和物、ブチルスコポラミン臭化物等）［相互に消化管における作用を減弱するおそれがある（本剤は消化管運動を亢進するため、抗コリン剤の消化管運動抑制作用と拮抗する）］。

副作用（錐体外路症状等）の発現に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること（本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある）。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳中に移行することが報告されている）〔１６．３．１参照〕。

９．７．１．　過量投与にならないよう注意すること（錐体外路症状が発現しやすい。とくに小児等の脱水状態、小児等の発熱時等には注意すること）〔１４．２．１参照〕。９．７．２．　低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（９９〜２３４ｍｇ／ｋｇ）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある（本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している）。

１３．１．　症状

過量投与時、錐体外路症状、意識障害（昏睡）等があらわれることがある。また外国において、本剤の大量投与によりメトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。１３．２．　処置

過量投与時、透析によって除去されない（錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン剤等を投与する）。

１４．１．　薬剤調製時の注意

１４．１．１．　アンプルカット時：ガラス微小片の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。

１４．１．２．　他剤との配合：本剤はアルカリ性注射液と混合すると混濁を生じることがあるので配合しないこと。

１４．２．　薬剤投与時の注意

１４．２．１．　筋肉内注射時：次記の点に注意すること。・　筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。筋肉内投与時同一部位への反復注射は行わないこと。特に小児等には注意すること〔９．７．１参照〕。・　筋肉内投与時神経走行部位を避けること。

・　注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。

・　筋肉内投与時、注射部位に疼痛、硬結をみることがある。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 メトクロプラミド注１０ｍｇ「ＮＩＧ」

有効成分 １アンプル（２ｍＬ）中：塩酸メトクロプラミド　１０ｍｇ（メトクロプラミドとして７．６７ｍｇ）

添加剤 １アンプル（２ｍＬ）中：ベンジルアルコール（０．０４ｍＬ）、ｐＨ調節剤

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３．２　製剤の性状

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販売名 メトクロプラミド注１０ｍｇ「ＮＩＧ」

色・性状 無色澄明の注射液

ｐＨ ２．８〜４．２

浸透圧比 約０．９（生理食塩液に対する比）

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１８．１　作用機序

化学受容体引き金帯（ＣＴＺ）のドパミンＤ２受容体を遮断することにより制吐作用を示す。さらに、セロトニン５‐ＨＴ３受容体遮断作用の関与や５‐ＨＴ４受容体刺激作用による消化管運動促進作用も示唆されている。

１８．２　消化管の運動調整作用

１８．２．１　胃運動に及ぼす影響

イヌを用いたバルーン法による実験で、メトクロプラミドは胃運動を亢進させることが確かめられている。

１８．２．２　十二指腸の運動に及ぼす影響

イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは十二指腸の運動を亢進する。

１８．２．３　回腸・大腸の運動に及ぼす影響

イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは回腸運動に対して明らかな作用は示さず、大腸では全く作用が認められていない。

１８．３　制吐作用

メトクロプラミドは中枢性嘔吐、末梢性嘔吐のいずれに対しても制吐作用を示す。イヌを用いた実験で、アポモルヒネ又はヒデルギンの投与で起こした嘔吐に対しても、また、硫酸銅の経口投与による嘔吐に対しても、メトクロプラミドは明らかな抑制作用を示す。

１６．１　血中濃度

健康成人に塩酸メトクロプラミド２０ｍｇを経口投与した場合、消化管より速やかに吸収され約１時間後に最高血漿中濃度（５４ｎｇ／ｍＬ）に達し、消失半減期４．７時間で減少した。健康成人にメトクロプラミド１０ｍｇを静脈内投与した場合、二相性に消失しβ相の半減期は５．４時間であった（外国人データ）。

１６．３　分布

１６．３．１　乳汁中移行

授乳婦にメトクロプラミド１０ｍｇを経口投与した場合、母乳中への移行が認められている。［９．６参照］

１６．５　排泄

１４Ｃ標識メトクロプラミド１０ｍｇを経口投与した場合、投与後２４時間までに投与量の７７．８％が、メトクロプラミド、Ｎ‐グルクロン酸抱合体及び硫酸抱合体として尿中に排泄された（外国人データ）。