通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として０．２ｍｇを１日１回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

高齢者で腎機能低下している場合は０．１ｍｇから投与を開始し、経過を十分に観察した後に０．２ｍｇに増量すること（０．２ｍｇで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わないで、他の適切な処置を行うこと）〔９．８高齢者の項参照〕。

腎機能正常者と同じ

前立腺肥大症に伴う排尿障害

前立腺肥大症に伴う排尿障害。

５．１．　本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。５．２．　前立腺肥大症の診断・診療については、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　失神・意識喪失（頻度不明）：血圧低下に伴う一過性意識喪失等があらわれることがある。

１１．１．２．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、黄疸等があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用

１）．　精神神経系：（０．１〜５％未満）めまい、ふらふら感、（頻度不明）立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら感、しびれ感。

２）．　循環器：（０．１〜５％未満）頻脈、（頻度不明）血圧低下、起立性低血圧、動悸、不整脈。

３）．　過敏症：（０．１〜５％未満）発疹、（頻度不明）そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑、血管浮腫。

４）．　消化器：（０．１〜５％未満）胃不快感、嘔気、嘔吐、胃重感、胃痛、食欲不振、嚥下障害、（頻度不明）口渇、便秘、下痢。

５）．　その他：（０．１〜５％未満）咽頭灼焼感、全身倦怠感、（頻度不明）鼻閉、浮腫、尿失禁、味覚異常、女性化乳房、持続勃起症、射精障害、術中虹彩緊張低下症候群、霧視、視力障害、ほてり、熱感、灼熱感、胸部不快感。

１．起立性低血圧のある患者［症状が悪化する恐れがある］。２．重篤な肝機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇する恐れがある］。３．重篤な腎機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇する恐れがある］。４．高齢者。

５．ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤服用中の患者。

８．１．　本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量には注意すること。８．２．　立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること〔９．１．１参照〕。

８．３．　めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

８．４．　本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと〔１０．２参照〕。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　起立性低血圧のある患者：症状が悪化するおそれがある〔８．２参照〕。（腎機能障害患者）

９．２．１．　重篤な腎機能障害のある患者：血漿中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。

肝機能障害患者

９．３．１．　重篤な肝機能障害のある患者：血漿中濃度が上昇するおそれがある。

１０．２．　併用注意：

１）．　降圧剤〔８．４参照〕［起立性低血圧が起こるおそれがあるので、減量するなど注意すること（降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある）］。

２）．　ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物等）［併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある（本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある）］。

腎機能が低下していることがある〔７．用法及び用量に関連する注意の項、１６．６．１参照〕。

１４．１．　薬剤交付時の注意

１４．１．１．　ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１４．１．２．　本剤は噛み砕かずに服用させること（本剤はタムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており、噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ、薬物動態が変わる可能性がある）。

１４．１．３．　本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である（また、水で服用することもできる）。

１４．１．４．　本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。（取扱い上の注意）

アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

１５．１．　臨床使用に基づく情報

α１遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α１遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Ｉｎｔｒａｏｐｅｒａｔｉｖｅ　Ｆｌｏｐｐｙ　Ｉｒｉｓ　Ｓｙｎｄｒｏｍｅ）があらわれるとの報告がある。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」

有効成分 １錠中

日局　タムスロシン塩酸塩　０．２ｍｇ

添加剤 結晶セルロース（粒）、ヒプロメロース、エチルセルロース、セタノール、ラウリル硫酸ナトリウム、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、メタクリル酸コポリマーＬＤ、ポリソルベート８０、乳糖水和物、Ｄ‐マンニトール、クロスポビドン、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、スクラロース、ステアリン酸カルシウム

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３．２　製剤の性状

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販売名 タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」

色調・剤形 白色の素錠

外形 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

大きさ 直径 ７．５ｍｍ

厚さ ３．６ｍｍ

重量 １６０ｍｇ

識別コード ｃｈ２６３

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１８．１　作用機序

尿道及び前立腺部のα１受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。

１８．２　ヒトでの作用

ヒト前立腺標本での受容体結合実験において、プラゾシン塩酸塩より２．２倍、フェントラミンメシル酸塩より４０倍強いα１受容体遮断作用を示した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験）。

１８．３　動物での作用

１８．３．１　交感神経α受容体遮断作用

ラット脳膜標本での受容体結合実験及びウサギ大動脈標本での摘出実験において、α１受容体を選択的かつ競合的に遮断し、その作用はプラゾシン塩酸塩及びフェントラミンメシル酸塩より強力であった。なお、ウサギ大動脈、ラット輸精管及びモルモット腸管標本での摘出実験において、タムスロシン塩酸塩はα２受容体よりもα１受容体に対して高い選択性を示した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験）。

１８．３．２　下部尿路（尿道・膀胱）及び前立腺に対する作用

ウサギ尿道、前立腺及び膀胱基部平滑筋標本での摘出実験において、プラゾシン塩酸塩より２３〜９８倍、フェントラミンメシル酸塩より８７〜３２０倍強いα１受容体遮断作用を示した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験）。

また、麻酔イヌにおいて、α１受容体刺激薬による尿道内圧上昇を拡張期血圧上昇よりも１３倍強く抑制した。

１８．３．３　排尿障害改善作用

麻酔雄性イヌにおいて、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させた。一方、麻酔ラットにおいて、律動的膀胱収縮及び膀胱内圧曲線に影響を及ぼさなかった。

１６．１　血中濃度

１６．１．１　単回投与

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを０．１〜０．６ｍｇ注）経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後７〜８時間にピークを示し、半減期は９．０〜１１．６時間であった。Ｃｍａｘ及びＡＵＣは投与量にほぼ比例して上昇した。タムスロシン塩酸塩カプセルを７日間連続経口投与したとき、半減期はやや延長したが、血漿中未変化体濃度推移は４日目で定常状態に達した。

タムスロシン塩酸塩カプセルの臨床用量での値

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用量注）（ｍｇ）　Ｔｍａｘ（ｈ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　ｔ１／２（ｈ）

０．１　　　　　　７．０　　　　　３．２　　　　　　　　　１１．６

０．２　　　　　　８．０　　　　　５．７　　　　　　　　　９．０

０．４　　　　　　７．０　　　　　１５．６　　　　　　　　１０．８

０．６　　　　　　７．５　　　　　１５．６　　　　　　　　９．８

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１６．１．２　生物学的同等性試験

〈ハルナールＤ錠０．２ｍｇ〉

健康成人２９名にハルナールＤ錠０．２ｍｇあるいはハルナール０．２ｍｇカプセルをそれぞれクロスオーバー法で単回経口投与した場合、タムスロシン塩酸塩の血漿中未変化体の薬物動態パラメータは次のとおりである。ハルナールＤ錠とハルナールカプセルは生物学的に同等であった。

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製剤　　　　　　　　　　　　　投与量　　　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　ＡＵＣｔ（ｎｇ・ｈ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈ）

ハルナールＤ錠０．２ｍｇ　　　０．２ｍｇ　４．３４±１．３２　　　６３．５±２２．９　　　　　７．００±２．０４

ハルナール０．２ｍｇカプセル　０．２ｍｇ　４．７１±１．８１　　　６２．０±２０．８　　　　　７．８３±２．４２

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〈タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．１ｍｇ「ＣＨ」〉

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．１ｍｇ「ＣＨ」とハルナールＤ錠０．１ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ２錠（タムスロシン塩酸塩として０．２ｍｇ）健康成人男子に単回経口投与（空腹時−水で服用、空腹時−水なしで服用及び食後−水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

（１）空腹時−水で服用

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．１ｍｇ「ＣＨ」　９０．０±３１．２　　　　　　　　　８．２±２．０　　　　　３．８±０．９　　７．１±１．７

ハルナールＤ錠０．１ｍｇ　　　　　　　　　　８４．２±２５．０　　　　　　　　　７．２±１．５　　　　　４．４±０．８　　７．７±２．１

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝２０）

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（２）空腹時−水なしで服用

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．１ｍｇ「ＣＨ」　１１４．２±４１．３　　　　　　　　９．８±３．０　　　　　４．２±１．３　　８．１±２．０

ハルナールＤ錠０．１ｍｇ　　　　　　　　　　１０１．２±３２．３　　　　　　　　８．３±２．４　　　　　４．８±１．２　　８．２±１．８

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝２０）

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（３）食後−水なしで服用

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．１ｍｇ「ＣＨ」　８１．１±２６．４　　　　　　　　　６．３±１．８　　　　　６．２±１．７　　７．９±２．１

ハルナールＤ錠０．１ｍｇ　　　　　　　　　　８１．３±２９．９　　　　　　　　　５．７±１．５　　　　　６．７±１．７　　８．７±２．３

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝１８）

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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

〈タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」〉

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」とハルナールＤ錠０．２ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（タムスロシン塩酸塩として０．２ｍｇ）健康成人男子に単回経口投与（空腹時−水で服用、空腹時−水なしで服用及び食後−水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

（１）空腹時−水で服用

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」　９７．６±２８．０　　　　　　　　　８．９±２．４　　　　　４．２±１．１　　７．５±１．７

ハルナールＤ錠０．２ｍｇ　　　　　　　　　　９３．１±２５．０　　　　　　　　　７．９±２．１　　　　　４．６±０．９　　８．３±１．９

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝２０）

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（２）空腹時−水なしで服用

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」　８９．８±１９．４　　　　　　　　　８．５±１．６　　　　　４．０±１．１　　７．４±１．６

ハルナールＤ錠０．２ｍｇ　　　　　　　　　　８５．７±２５．６　　　　　　　　　７．５±１．６　　　　　４．４±１．０　　８．４±２．１

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝２０）

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（３）食後−水なしで服用

＜＜図省略＞＞

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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　判定パラメータ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　参考パラメータ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＡＵＣ０−４８（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ）　Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠０．２ｍｇ「ＣＨ」　７９．２±１８．４　　　　　　　　　６．０±１．３　　　　　７．２±２．０　　８．０±２．５

ハルナールＤ錠０．２ｍｇ　　　　　　　　　　７５．０±２３．１　　　　　　　　　５．３±１．４　　　　　６．８±１．６　　８．０±２．３

（Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．、ｎ＝２０）

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血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

１６．５　排泄

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを０．１〜０．６ｍｇ注）経口投与したとき、投与後３０時間までの未変化体の尿中排泄率は１２〜１４％とほぼ一定であった。また、連続経口投与したときも尿中排泄率に大きな変動は認められなかった。

１６．６　特定の背景を有する患者

１６．６．１　腎機能障害患者

腎機能障害患者１１名にタムスロシン塩酸塩カプセル０．２ｍｇを経口投与したとき、タムスロシン塩酸塩の血漿中薬物濃度の上昇がみられた。この血漿中薬物濃度の上昇は、血漿中α１‐ＡＧＰ（α１酸性糖蛋白）との蛋白結合による可能性があり、血漿中薬物濃度とα１‐ＡＧＰ濃度の間には高い相関が認められた。［９．２．１、９．８参照］

なお、タムスロシン塩酸塩の薬効あるいは副作用発現に直接関与すると考えられる非結合型薬物濃度は、血漿中α１‐ＡＧＰ濃度にかかわらず腎機能正常者のそれとほぼ同様であった。

注）本剤の承認された１日用量は、０．２ｍｇである。なお、年齢、症状により適宜増減する。