トラネキサム酸として、通常成人１日７５０〜２０００ｍｇを３〜４回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

トロンビン投与中の患者〔１０．１参照〕。

[内服]

15≦CCr<60：1日250〜500mg

CCr<15・透析：1日250〜500mgを週3回。透析患者は透析後。

[注射]

15≦CCr<60：初回500mg。2回以降250mgを隔日。

CCr<15・透析：初回500mg。2回以降150mgを週3回。透析患者は透析後

内服・注射ともに、高用量使用により痙攣が報告されているため、減量が必要であるが、減量方法について十分検討されていない

白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、術中・術後の異常出血、肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹、扁桃炎、咽喉頭炎、口内炎

１）．　全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血）。

２）．　局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血）。

３）．　次記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状：湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹。

４）．　次記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状：扁桃炎、咽喉頭炎。５）．　口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　痙攣（頻度不明）：人工透析患者において痙攣があらわれることがある〔９．２．２参照〕。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（０．１％未満）そう痒感、発疹等。

２）．　消化器：（０．１〜１％未満）食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ。３）．　その他：（０．１％未満）眠気。

１．血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症が現れる恐れのある患者［血栓を安定化する恐れがある］。

２．消費性凝固障害のある患者（ヘパリン等と併用する）［血栓を安定化する恐れがある］。

３．術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者［静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化する恐れがある（離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている）］。

４．腎不全のある患者［血中濃度が上昇することがある］。５．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者：血栓を安定化するおそれがある。９．１．２．　消費性凝固障害のある患者：ヘパリン等と併用すること（血栓を安定化するおそれがある）。

９．１．３．　術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者：静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある（離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている）。

９．１．４．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。（腎機能障害患者）

９．２．１．　腎不全のある患者：血中濃度が上昇することがある。９．２．２．　人工透析患者〔１１．１．１参照〕。

１０．１．　併用禁忌：

トロンビン〔２．禁忌の項参照〕［血栓形成傾向があらわれるおそれがある（血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する）］。１０．２．　併用注意：

１）．　ヘモコアグラーゼ［大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある（ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている）］。２）．　バトロキソビン［血栓・塞栓症を起こすおそれがある（バトロキソビンによって生成するｄｅｓＡフィブリンポリマーの分解を阻害する）］。３）．　凝固因子製剤＜トロンビンは併用禁忌＞（エプタコグアルファ等）［口腔等・線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある（凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現し、一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する）］。

減量するなど注意すること（一般に生理機能が低下していることが多い）。

妊婦

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。（授乳婦）

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１５．２．　非臨床試験に基づく情報

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 トラネキサム酸錠５００ｍｇ「ＹＤ」

有効成分 １錠中、トラネキサム酸５００ｍｇ

添加剤 セルロース、硬化油、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Ｍｇ

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３．２　製剤の性状

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販売名 トラネキサム酸錠５００ｍｇ「ＹＤ」

性状・剤形 白色の素錠

外形 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

直径 （長径）約１８．５ｍｍ

厚さ 約４．６ｍｍ

重量 ６００ｍｇ

識別コード ＹＤ０２２

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１８．１　作用機序

線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。

トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。

１８．２　抗プラスミン作用

トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（ＬＢＳ）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α２‐マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される。

１８．３　止血作用

異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる。

１８．４　抗アレルギー・抗炎症作用

トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプチド等による炎症浮腫を抑制する（モルモット、ラット）。

１６．１　血中濃度

１６．１．１　単回投与

健康成人男性１０例にトラネキサム酸を単回経口投与したとき、薬物動態パラメータは次のとおりであった。

単回経口投与時のトラネキサム酸の薬物動態パラメータ

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投与量　　　　例数　Ｃｍａｘ（μｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ｔ１／２（ｈｒ）

錠２５０ｍｇ　５　　３．９　　　　　　　　　２〜３　　　　　　３．１

錠５００ｍｇ　５　　６．０　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．３

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１６．３　分布

マウスに１４Ｃ‐トラネキサム酸を４０ｍｇ／ｋｇの投与量で単回経口投与したところ、大部分の臓器において投与１〜２時間後に最高濃度を示し、組織内分布は、肝、腎、肺、膵で高く、子宮、脾、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった。

１６．５　排泄

健康成人男性１５例にトラネキサム酸を２５０ｍｇ又は５００ｍｇ単回経口投与したとき、投与後２４時間以内に投与量の約４０〜７０％が未変化体として尿中に排泄された。