通常、幼小児にはセファクロルとして体重ｋｇあたり１日２０〜４０ｍｇ（力価）を３回に分割して経口投与する。

なお、年齢、体重、症状等に応じ適宜増減する。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者〔９．１．１参照〕。

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。

[カプセル]

15≦CCr<60：1日750mgを分3

CCr<15・透析：1日500mgを分2

【適応症】表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染，乳腺炎、咽頭・喉頭炎，扁桃炎，急性気管支炎，肺炎，慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎，腎盂腎炎、麦粒腫、中耳炎、歯周組織炎，歯冠周囲炎，顎炎、猩紅熱【適応菌種】ブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，大腸菌，クレブシエラ属，プロテウス・ミラビリス，インフルエンザ菌

１）．　表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管炎・リンパ節炎、慢性膿皮症。２）．　外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎。

３）．　咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染。４）．　膀胱炎、腎盂腎炎。

５）．　麦粒腫。

６）．　中耳炎。

７）．　歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎。

８）．　猩紅熱。

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも０．１％未満）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがある〔８．１参照〕。

１１．１．２．　急性腎障害（頻度不明）：急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある〔８．３参照〕。

１１．１．３．　汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）。１１．１．４．　偽膜性大腸炎（０．１％未満）：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある（腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと）。

１１．１．５．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ−Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（いずれも頻度不明）。

１１．１．６．　間質性肺炎、ＰＩＥ症候群（いずれも頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、ＰＩＥ症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

１１．１．７．　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいＡｌ−Ｐ上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。１１．１．８．　溶血性貧血。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（０．１〜５％未満）発疹、（０．１％未満）蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱等、（頻度不明）リンパ腺腫脹、関節痛。

２）．　血液：（０．１％未満）顆粒球減少、貧血（赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少）、血小板減少、好酸球増多等。

３）．　肝臓：（０．１〜５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、（０．１％未満）Ａｌ−Ｐ上昇、（頻度不明）黄疸。

４）．　腎臓：（０．１％未満）ＢＵＮ上昇、血清クレアチニン上昇。５）．　消化器：（０．１〜５％未満）悪心、下痢、腹痛、（０．１％未満）嘔吐、胃不快感、胸やけ、食欲不振等。

６）．　菌交代症：（頻度不明）口内炎、カンジダ症。

７）．　ビタミン欠乏症：（頻度不明）ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）。８）．　その他：（０．１％未満）頭痛、めまい等。

１．ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。２．本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者。

３．高度腎障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用する］。

４．経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンＫ欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う］。

８．１．　ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〔１１．１．１参照〕。

８．２．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．３．　急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと〔１１．１．２参照〕。（特定の背景を有する患者に関する注意）

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者：治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）〔２．禁忌の項参照〕。

９．１．２．　ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。９．１．３．　本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者。

９．１．４．　経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者：観察を十分に行うこと（ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがある）。（腎機能障害患者）

９．２．１．　高度腎障害のある患者：投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること（血中濃度が持続する）。

１２．１．　テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

１２．２．　直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

１４．１．　薬剤交付時の注意

牛乳、ジュース等に懸濁したまま放置しないように注意すること。（取扱い上の注意）

外箱開封後は遮光して保存すること（経時的に退色することがある）。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 ケフラール細粒小児用１００ｍｇ

有効成分 １ｇ中、日局セファクロル１００ｍｇ（力価）を含有する。

添加剤 白糖、コムギデンプン、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、シリコーン樹脂、β‐カロテン、流動パラフィン、アラビアゴム、プロピレングリコール、リン酸、アスコルビン酸、含水二酸化ケイ素、香料

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３．２　製剤の性状

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販売名 ケフラール細粒小児用１００ｍｇ

性状・剤形 うすい黄色の細粒で、わずかにオレンジ様のにおいがある。

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１８．１　作用機序

細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる。

１８．２　抗菌作用

試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す。リケッチア属、クラミジア属、マイコプラズマ属、ウイルス、真菌及び原虫には増殖阻止効果を示さない。細菌の産生する不活化酵素セファロスポリナーゼに対して、試験管内で安定性を示す。

１６．１　血中濃度

１６．１．１　単回投与

小児患者（６〜１３歳）に、１０ｍｇ（力価）／ｋｇを空腹時単回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータを添付文書の図１６‐１及び表１６‐１に示す。

図１６‐１　経口投与後の血中濃度

＜＜図省略＞＞

表１６‐１　薬物動態パラメータ

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投与量〔ｍｇ（力価）／ｋｇ〕　ｎ　　Ｃｍａｘ（μｇ／ｍＬ）　Ｔｍａｘ（ｈｒ）　ＡＵＣ０−６（μｇ・ｈｒ／ｍＬ）

１０　　　　　　　　　　　　　１１　８．８　　　　　　　　　０．５　　　　　　１１．７

（測定法：ｂｉｏａｓｓａｙ）（ｍｅａｎ）

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１６．３　分布

１６．３．１　扁桃・上顎洞粘膜、肺組織、口腔組織（歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中に移行が認められた。（成人でのデータ）

１６．３．２　限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は２３．１％であった。

１６．４　代謝

ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄され、主要代謝物は尿中に認められなかった。

１６．５　排泄

小児患者（６〜１０歳）に１０ｍｇ（力価）／ｋｇ（ｎ＝１０）空腹時単回経口投与後６時間以内の尿中回収率は約６６％であった。