通常、成人１回合剤（アンピシリン水和物・クロキサシリンナトリウム水和物）として２５０ｍｇ（力価）〜５００ｍｇ（力価）を６時間ごとに経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．２．　伝染性単核症のある患者［アンピシリンの投与により発疹の発現頻度を高めることがある］。

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめる。

２．高度腎障害のある患者には、投与間隔をあけて使用する。

[注射]

15≦CCr<60：1回1〜2gを12時間毎

CCr<15・透析：1回500mgを12〜24時間毎。血液透析患者の血液透析日は血液透析後に投与

[内服]

15≦CCr<60：1回250mgを6時間毎

CCr<15・透析：1回250mgを6〜12時間毎。血液透析患者の血液透析日は血液透析後に投与

【適応症】慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、外耳炎【適応菌種】アンピシリン／クロキサシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染。

アンピシリン／クロキサシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　ショック、アナフィラキシー（いずれも０．１％未満）：不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと〔８．２参照〕。

１１．１．２．　中毒性表皮壊死融解症（Ｔｏｘｉｃ　Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ　Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（０．１％未満）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ−Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（０．１％未満）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）。１１．１．３．　無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも０．１％未満）〔８．３参照〕。１１．１．４．　急性腎障害等の重篤な腎障害（０．１％未満）〔８．４参照〕。１１．１．５．　偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（０．１％未満）：腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．６．　肝機能障害（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔８．５参照〕。

１１．２．　その他の副作用

１）．　過敏症：（５％以上又は頻度不明）発熱、発疹、蕁麻疹等。２）．　血液：（０．１％未満）好酸球増多、顆粒球減少、血小板減少、貧血。３）．　肝臓：（０．１％未満）ＡＳＴ上昇。

４）．　消化器：（０．１〜５％未満）下痢、悪心、食欲不振等。５）．　菌交代症：（０．１％未満）口内炎、カンジダ症［アンピシリンによる副作用］。

６）．　ビタミン欠乏症：（０．１％未満）ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）［アンピシリンによる副作用］。

１．セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者。２．本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者。

３．高度腎障害のある患者［血中濃度が持続する］。

４．高齢者。

５．経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者（アンピシリン）［ビタミンＫ欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う］。

８．１．　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。８．２．　ショックを起こすおそれがあるので、十分な問診を行うこと〔１１．１．１参照〕。

８．３．　無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．３参照〕。

８．４．　急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．４参照〕。

８．５．　肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと〔１１．１．６参照〕。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）。９．１．２．　本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者。

９．１．３．　経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者：観察を十分に行うこと（アンピシリンの投与によりビタミンＫ欠乏症状があらわれることがある）。

腎機能障害患者

９．２．１．　高度腎障害のある患者：投与間隔をあけて使用すること（血中濃度が持続する）。

１０．２．　併用注意：

経口避妊薬［経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある（腸内細菌叢を変化させ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる）］。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

・　生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。・　ビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（アンピシリンの大量（３０００ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）投与でラットに催奇形性が報告されている）。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（母乳中へ移行することが報告されている）。

本剤の投与により、ベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

取扱い上の注意

光により徐々に退色することがあるので、アルミピロー開封後の保存には注意すること。

１５．１．　臨床使用に基づく情報

アンピシリンとアロプリノールとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 有効成分（１錠中） 添加剤

ビクシリンＳ配合錠 日局アンピシリン水和物１２５ｍｇ（力価） 合成ケイ酸アルミニウム、結晶セルロース、炭酸カルシウム、カルメロースカルシウム、ソルビタンセスキオレイン酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、タルク、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、エチルセルロース、マクロゴール４００、マクロゴール４０００、酸化チタン、カルナウバロウ、パラフィン、サラシミツロウ、黄色五号アルミニウムレーキ

日局クロキサシリンナトリウム水和物１２５ｍｇ（力価）

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３．２　製剤の性状

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販売名 剤形 色 外形

表 裏 側面

ビクシリンＳ配合錠 フィルムコーティング錠 うすいだいだい色 ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞ ＜＜図省略＞＞

直径（ｍｍ） 厚さ（ｍｍ） 重量（ｇ）

長径：１３．２ ５．６ ０．４５１

短径：５．８

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１８．１　作用機序

アンピシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用する。

クロキサシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用し、細菌が産生するぺニシリン分解酵素に対し抵抗性を有する。

１８．２　ｉｎ　ｖｉｔｒｏ抗菌作用

アンピシリン／クロキサシリンは、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に抗菌作用を示し、多剤耐性ブドウ球菌にも抗菌作用を示した。

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−表開始−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

被験菌　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　最小発育阻止濃度（μｇ／ｍＬ）

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　アンピシリン／クロキサシリン　アンピシリン　クロキサシリン

Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ　ａｕｒｅｕｓ　２０９Ｐ　　　　０．０６２　　　　　　　　　　０．０６２　　０．５

Ｓ．ａｕｒｅｕｓ　樋口株注）　　　　　　　　　　　　　　　　０．１６　　　　　　　　　　　０．６２　　　０．１６

Ｓ．ａｕｒｅｕｓ　有富株注）　　　　　　　　　　　　　　　　０．３１　　　　　　　　　　　１．２５　　　０．３１

Ｓ．ａｕｒｅｕｓ　久家株注）　　　　　　　　　　　　　　　　０．３１　　　　　　　　　　　１．２５　　　０．３１

Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｈｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ　Ｄ９０　０．２５　　　　　　　　　　　０．５　　　　＞１．０

Ｓ．ｈｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ　Ｃｏｏｋ　　　　　　　　　　　　０．００５　　　　　　　　　　０．００５　　０．０４

Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ　ｔｙｐｅ　３　ＩＩＤ　　　　　　　０．１２５　　　　　　　　　　０．１２５　　０．５

Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ　ｃｏｌｉ　ＩＡＭ　１２５３　　　　　０．６２　　　　　　　　　　　１．２５　　　＞１０

注）患者分離株：ベンジルペニシリン、ストレプトマイシン、テトラサイクリン耐性

−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−表終了−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

１６．１　血中濃度

健康成人に本剤２５０ｍｇ又は５００ｍｇ（力価）（各々ｎ＝２）１回経口投与したときの最高血中濃度は１〜２時間後にみられ、各々４．１μｇ／ｍＬ、９．２μｇ／ｍＬの値を示し、以後漸減し、６時間後は各々０．５６μｇ／ｍＬ、０．５２μｇ／ｍＬであった。

１６．５　排泄

健康成人に本剤２５０ｍｇ（力価）（ｎ＝３）を１回経口投与後６時間までの尿中排泄率は２１％であった。