通常、成人にはアテキュラ吸入用カプセル低用量１回１カプセル（インダカテロールとして１５０μｇ及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして８０μｇ）を１日１回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。

なお、症状に応じて次記用量の１回１カプセルを１日１回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。

・　アテキュラ吸入用カプセル中用量（インダカテロールとして１５０μｇ及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして１６０μｇ）。

・　アテキュラ吸入用カプセル高用量（インダカテロールとして１５０μｇ及びモメタゾンフランカルボン酸エステルとして３２０μｇ）。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．２．　有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者［ステロイドの作用により症状を悪化させるおそれがある］。

２．３．　デスモプレシン酢酸塩水和物投与中＜男性における夜間多尿による夜間頻尿＞の患者〔１０．１参照〕。

７．１．　本剤は吸入用カプセルであり、必ず本剤専用の吸入用器具（ブリーズヘラー）を用いて吸入し、内服しないこと〔１４．１．２参照〕。

７．２．　本剤は１日１回、時間を問わず一定の時間帯に吸入する（吸入できなかった場合は、可能な限り速やかに１回分を吸入するが、１日１回を超えて吸入しない）。

気管支喘息(ICS・LABA併用が必要な場合)

気管支喘息（吸入ステロイド剤及び長時間作用性吸入β２刺激剤の併用が必要な場合）。

患者に対し、次の注意を与えること。

本剤は発現した発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、急性の発作に対しては使用しないこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　アナフィラキシー（頻度不明）：血管浮腫、呼吸困難、舌腫脹・口唇腫脹・顔面腫脹、蕁麻疹、皮疹などがあらわれることがある。１１．１．２．　重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）〔９．１．６、１０．２参照〕。

１１．１．３．　心房細動（頻度不明）。

１１．２．　その他の副作用

１）．　感染症および寄生虫症：（１％未満）カンジダ症。２）．　免疫系障害：（頻度不明）血管浮腫。

３）．　代謝および栄養障害：（頻度不明）高血糖。

４）．　神経系障害：（頻度不明）頭痛。

５）．　心臓障害：（頻度不明）頻脈。

６）．　呼吸器、胸郭および縦隔障害：（１％以上）発声障害、（１％未満）口腔咽頭痛。

７）．　皮膚および皮下組織障害：（頻度不明）発疹、皮膚そう痒症。８）．　筋骨格系および結合組織障害：（１％以上）筋痙縮、（頻度不明）筋骨格痛。

８．１．　本剤は喘息の急性症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、毎日規則正しく使用するよう患者を指導すること。

８．２．　本剤の投与期間中に発現する気管支喘息の急性の発作に対しては、短時間作用性吸入β２刺激剤等の他の適切な薬剤を使用するよう患者に注意を与えること。また、短時間作用性吸入β２刺激剤等の使用量が増加したり、あるいは効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し医師の治療を求めるよう患者に注意を与えること。薬剤の使用量が増加したりあるいは効果が十分でなくなってきた状態では患者の生命が脅かされる可能性があるので、患者の症状に応じてステロイド療法の強化（本剤のより高い用量への変更等）を考慮すること。

８．３．　本剤の投与終了後に症状の悪化があらわれることがあるので、患者自身の判断で本剤の使用を中止することがないよう指導すること。また、投与を中止する場合には観察を十分に行うこと。

８．４．　本剤の投与期間中に喘息に関連した事象及び喘息の悪化があらわれることがある。本剤の投与開始後に喘息症状がコントロール不良であったり、悪化した場合には、患者自身の判断で本剤の吸入を中止せずに、医師に相談するよう指導すること。８．５．　本剤は患者の喘息症状に応じて最適な用量を選択する必要があるため、本剤の投与期間中は患者を定期的に診察すること。

８．６．　全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、吸入ステロイド剤の投与により全身性作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児成長遅延、骨密度低下、白内障、緑内障を含む）が発現する可能性があるので、吸入ステロイド剤の投与量は患者毎に喘息をコントロールできる最少用量に調節すること。特に長期間、高用量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性作用が認められた場合には患者の喘息症状を観察しながら適切な処置を行うこと。

８．７．　本剤の吸入により気管支痙攣が誘発され生命を脅かすおそれがあるので、気管支痙攣が認められた場合は、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。８．８．　過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあるので、用法・用量を超えて使用しないよう注意すること。また、患者に対し、本剤の過度の使用による危険性を理解させ、１日１回を超えて使用しないよう注意を与える（本剤の気管支拡張作用は通常２４時間持続するので、その間は次の投与を行わない）〔１３．１参照〕。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

９．１．１．　結核性疾患又は感染症＜有効な抗菌剤の存在しない感染症・深在性真菌症を除く＞の患者：症状を悪化させるおそれがある。

９．１．２．　甲状腺機能亢進症の患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．３．　心血管障害（冠動脈疾患、急性心筋梗塞、不整脈、高血圧、心不全、ＱＴ間隔延長等）の患者又はこれらの既往歴のある患者：症状を悪化させるおそれがある。９．１．４．　糖尿病の患者：血糖値をモニタリングするなど慎重に投与すること（高用量のβ２刺激剤又はステロイド剤を投与すると、血糖値が上昇するおそれがある）。９．１．５．　てんかん等の痙攣性疾患のある患者：痙攣の症状を悪化させるおそれがある。

９．１．６．　低酸素血症の患者：血清カリウム値に注意すること（低酸素血症により血清カリウム値の低下の心リズムに及ぼす影響が増強されることがある）〔１１．１．２参照〕。

インダカテロールは主に代謝酵素チトクロームＰ４５０　３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）で代謝され、またＰ糖蛋白（Ｐｇｐ）の基質である。モメタゾンフランカルボン酸エステルの代謝にはＣＹＰ３Ａ４が関与している〔１６．４参照〕。

１０．１．　併用禁忌：

デスモプレシン酢酸塩水和物＜男性における夜間多尿による夜間頻尿＞＜ミニリンメルト＞〔２．３参照〕［低ナトリウム血症が発現するおそれがある（機序不明）］。１０．２．　併用注意：

１）．　ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤：

@．　ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤（エリスロマイシン等）〔１６．７．１、１６．７．４、１６．７．５参照〕［ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある（ＣＹＰ３Ａ４の活性を阻害することにより、モメタゾンフランカルボン酸エステルの代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある）］。A．　ＣＹＰ３Ａ４を阻害する薬剤（エリスロマイシン等）〔１６．７．１、１６．７．４、１６．７．５参照〕［インダカテロールの血中濃度が上昇するおそれがある（ＣＹＰ３Ａ４の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる）。エリスロマイシンとの併用投与によりインダカテロールのＣｍａｘ及びＡＵＣが１．２倍及び１．４〜１．６倍に上昇したとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる）］。

２）．　Ｐ糖蛋白を阻害する薬剤（ベラパミル等）〔１６．７．２参照〕［インダカテロールの血中濃度が上昇するおそれがある（Ｐ糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの排泄が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる）。ベラパミルとの併用投与によりインダカテロールのＣｍａｘ及びＡＵＣが１．５倍及び１．４〜２．０倍に上昇したとの報告がある（Ｐ糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの排泄が阻害され、血中濃度が上昇すると考えられる）］。

３）．　リトナビル〔１６．７．３参照〕［インダカテロールのＡＵＣが上昇するおそれがあり、リトナビルとの併用投与によりインダカテロールのＡＵＣが１．６〜１．８倍に上昇したとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４及びＰ糖蛋白の活性を阻害することにより、インダカテロールの代謝及び排泄が阻害されると考えられる）］。４）．　ＱＴ間隔延長を起こすことが知られている薬剤（ＭＡＯ阻害剤、三環系抗うつ剤等）［ＱＴ間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大するおそれがある（いずれもＱＴ間隔を延長させる可能性がある）］。

５）．　交感神経刺激剤［インダカテロールの作用が増強するおそれがある（交感神経刺激剤との併用により、アドレナリン作動性神経刺激が増大する可能性がある）］。６）．　キサンチン誘導体〔１１．１．２参照〕［低カリウム血症による心血管事象＜不整脈＞を起こすおそれがあるため、血清カリウム値に注意すること（キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下が増強する可能性がある）］。

７）．　ステロイド剤、利尿剤（サイアザイド系利尿剤、サイアザイド系類似利尿剤、ループ利尿剤）〔１１．１．２参照〕［低カリウム血症による心血管事象＜不整脈＞を起こすおそれがあるため、血清カリウム値に注意すること（ステロイド剤及びこれらの利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強する可能性がある）］。

８）．　β遮断剤＜点眼剤を含む＞［インダカテロールの作用が減弱するおそれがあるので、やむを得ず併用する場合には、心選択性β遮断剤が望ましいが、注意すること（β遮断剤との併用により、インダカテロールの作用が拮抗される可能性がある）］。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（モメタゾンフランカルボン酸エステルの経皮又は経口投与による動物実験（ラット、ウサギ）で催奇形性作用が報告されている。インダカテロールの動物実験（ウサギ）で骨格変異の発生率増加を伴う生殖発生毒性が報告されている。また、インダカテロールの動物実験（ラット）で胎盤通過性が報告されている）。（授乳婦）

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（インダカテロール及びモメタゾンフランカルボン酸エステルの動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている）。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は１２歳未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない〔１７．１．１、１７．１．２参照〕。

１３．１．　症状

過量投与時、β２刺激剤の薬理学的作用による症状（頻脈、振戦、動悸、頭痛、悪心、嘔吐、傾眠、心室性不整脈、代謝性アシドーシス、低カリウム血症及び高血糖等）やステロイド剤による副腎皮質系機能抑制が発現するおそれがある〔８．８参照〕。１３．２．　処置

過量投与時、β刺激作用による心血管症状に対する治療剤として心選択性β遮断剤があるが、気管支痙攣を誘発する可能性があるため、使用にあたっては十分に注意すること。

１４．１．　薬剤交付時の注意

１４．１．１．　吸入前

（１）．　医療従事者は、患者に専用の吸入用器具（ブリーズヘラー）及び使用説明文書を渡し、正しい使用方法を十分に指導すること。また、呼吸状態の改善が認められない場合には、本剤を吸入せずに内服していないか確認すること。（２）．　吸入の直前にブリスター（アルミシート）からカプセルを取り出すように指導すること。

３）．　本剤のカプセル内容物は少量であり、カプセル全体に充填されていない。１４．１．２．　吸入時：本剤は吸入用カプセルであり、必ず専用の吸入用器具（ブリーズヘラー）を用いて吸入し、内服しないこと〔７．１参照〕。１４．１．３．　吸入後：局所的な副作用（カンジダ症又は発声障害等）を予防するため、本剤吸入後に、うがいを実施するよう患者を指導（ただし、うがいが困難な場合には、口腔内をすすぎ、また、口に含んだ水を飲み込まないよう指導）すること。（取扱い上の注意

光及び湿気を避けるため、ブリスター包装のまま保存すること。

室温保存。

３．１　組成

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販売名 アテキュラ吸入用カプセル中用量

有効成分 １カプセル中インダカテロール酢酸塩１７３μｇ（インダカテロールとして１５０μｇ）及びモメタゾンフランカルボン酸エステル１６０μｇ※

添加剤 乳糖水和物

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※：モメタゾンフランカルボン酸エステルの配合量は、本剤中用量とエナジア吸入用カプセル中用量で異なるが、肺に到達し薬効発現が期待されるモメタゾンフランカルボン酸エステルの粒子量は、中用量同士で同程度である。（エナジア吸入用カプセル：インダカテロール酢酸塩、モメタゾンフランカルボン酸エステル及びグリコピロニウム臭化物の配合剤）

３．２　製剤の性状

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販売名 アテキュラ吸入用カプセル中用量

性状 外観 無色透明の硬カプセル

内容物 白色の粉末

識別コード ◇・ＩＭ１５０‐１６０

外形 ＜＜図省略＞＞

＜＜図省略＞＞

大きさ（約） 長径：１６．０ｍｍ

短径：５．８ｍｍ

質量：０．０７３ｇ

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１８．１　作用機序

〈インダカテロール〉

長時間作用性のβ受容体刺激薬であり、β１及びβ３受容体と比較してβ２受容体に対して高い親和性を示す。

〈モメタゾンフランカルボン酸エステル〉

合成ステロイドであり、グルココルチコイド受容体に親和性を示す。

１８．２　気管支拡張作用

〈インダカテロール〉

覚醒下モルモットにおけるセロトニン及び麻酔下アカゲザルにおけるメサコリンによる気管支収縮に対して持続的な抑制作用を示した。

１８．３　抗炎症作用

〈モメタゾンフランカルボン酸エステル〉

ヒトのヘルパーＴ細胞からのインターロイキン‐４（ＩＬ‐４）及びＩＬ‐５産生を抑制した（ｉｎ　ｖｉｔｒｏ）。能動感作マウスにおいて、抗原惹起による気管支肺胞洗浄液又は肺組織中における好酸球等の炎症細胞数増加、肺組織におけるＩＬ‐４及びＩＬ‐５のｍＲＮＡ発現に対して、吸入投与により抑制作用を示した。

１６．１　血中濃度

日本人健康成人に本剤低用量（１５０／８０μｇ）又は本剤高用量（１５０／３２０μｇ）を反復吸入投与したとき、投与初日及び投与１４日目の血漿中濃度はインダカテロールは１５分、モメタゾンフランカルボン酸エステルは１〜２時間（中央値）でＣｍａｘに達した。ＡＵＣ０−２４ｈから算出した累積率（Ｒａｃｃ、平均値）は、インダカテロールで１．５３〜１．６１、モメタゾンフランカルボン酸エステルで１．６１〜１．６５であった。

日本人健康成人に本剤１５０／８０又は１５０／３２０μｇを１日１回１４日間反復吸入投与したときのインダカテロール及びモメタゾンフランカルボン酸エステルの薬物動態パラメータ

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薬物動態パラメータ　　　　　　　　　投与日　　　インダカテロール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　モメタゾンフランカルボン酸エステル

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１５０／８０μｇ２４例　　　　　　　　１５０／３２０μｇ２４例　　　　　　　１５０／８０μｇ２４例　　　　　　１５０／３２０μｇ２４例

Ｔｍａｘ（ｈ）　　　　　　　　　　　Ｄａｙ１　　０．２５０（０．２５０−０．５００）　０．２５０（０．２５０−０．５００）　１．００（０．２５０−２．００）　２．００（０．５００−３．００）

　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｄａｙ１４　０．２５０（０．２５０−０．５００）　０．２５０（０．２５０−０．５００）　１．０３（０．２５０−２．００）　２．００（２．００−３．００）

Ｃｍａｘ（ｐｇ／ｍＬ）　　　　　　　Ｄａｙ１　　３０７±６８．７　　　　　　　　　　　２８２±７６．０　　　　　　　　　　　５２．５±８．１１　　　　　　　　１６５±３６．７

　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｄａｙ１４　４５６±７４．１　　　　　　　　　　　４４０±９４．５　　　　　　　　　　　７７．４±１４．１　　　　　　　　２５４±４５．７

ＡＵＣ０−２４ｈ（ｈ・ｐｇ／ｍＬ）　Ｄａｙ１　　８４０±１９５＃　　　　　　　　　　　７９４±１８６※　　　　　　　　　　　４３８±６８．５　　　　　　　　　１６４０±３１６

　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｄａｙ１４　２２９０±３９１　　　　　　　　　　　２２８０±４４７　　　　　　　　　　　６９４±９４．０　　　　　　　　　２６３０±４８２

Ｔｍａｘは中央値（最小値−最大値）を、それ以外は平均値±標準偏差を示す。

＃：２３例

※：２１例

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日本人及び白人健康成人に本剤１５０／８０又は１５０／３２０μｇを１日１回１４日間反復吸入投与したときのインダカテロールの１４日目の血漿中濃度推移

インダカテロール

インダカテロールの血漿中濃度は平均値で示した。

＜＜図省略＞＞

日本人及び白人健康成人に本剤１５０／８０又は１５０／３２０μｇを１日１回１４日間反復吸入投与したときのモメタゾンフランカルボン酸エステルの１４日目の血漿中濃度推移

モメタゾンフランカルボン酸エステル

ＭＦ：モメタゾンフランカルボン酸エステル

モメタゾンフランカルボン酸エステルの血漿中濃度は平均値＋標準偏差（日本人）又は平均値−標準偏差（白人）で示した。

＜＜図省略＞＞

本剤を吸入投与したときの定常状態におけるインダカテロール及びモメタゾンフランカルボン酸エステルの血漿中トラフ濃度は、単剤投与時のインダカテロールマレイン酸塩、及びモメタゾンフランカルボン酸エステル（ツイストヘラーによる低用量２００μｇ、中用量４００μｇ及び高用量８００μｇ）と同程度であった。

１６．２　吸収

健康成人に本剤を吸入投与したときのインダカテロールの絶対的バイオアベイラビリティは約４３％と推定された（外国人のデータ）。

健康成人にインダカテロールを経口投与注）したときの吸入投与時に対する相対的バイオアベイラビリティは４６％であり、インダカテロールは消化管からも吸収されることが考えられた（外国人のデータ）。

１６．３　分布

インダカテロールのヒト血清中蛋白結合率は９４％〜９５％、ヒト血漿中蛋白結合率は９５％〜９６％であった。

健康成人にインダカテロールを静脈内投与したときの分布容積は２，５６０Ｌであった（外国人のデータ）。

モメタゾンフランカルボン酸エステルのヒト血漿蛋白結合率は９９．０％〜９９．５％であった。

１６．４　代謝

健康成人男子に１４Ｃインダカテロール８００μｇ注）を単回経口投与したとき、血清中には主として未変化体が存在し、総放射能の約１／３を占めた。主な代謝経路は、ベンジル炭素の一水酸化、グルクロン酸抱合、酸化的開裂及びＮ‐脱アルキル化反応と推察された。

インダカテロールは主としてＣＹＰ３Ａ４とＵＧＴ１Ａ１で代謝され、Ｐｇｐの低親和性の基質であることが示唆された（外国人のデータ）。

モメタゾンフランカルボン酸エステルはヒト肝ミクロソームを用いたｉｎ　ｖｉｔｒｏ試験では広範な代謝が認められ、生成する複数の代謝物の１つとして６β水酸化体が確認された。６β水酸化体の生成に関与するＰ４５０分子種はＣＹＰ３Ａ４であることが確認されている。［１０．参照］

１６．５　排泄

日本人健康成人男子にインダカテロールを単回吸入投与したとき、未変化体の尿中排泄量は投与量の１．６％〜１．９％であった。また、このときの腎クリアランスは１．２〜１．７Ｌ／ｈであった。インダカテロールの全身クリアランス（２３Ｌ／ｈ）との比較から、腎排泄の寄与は小さいことが示唆された。健康成人男子に１４Ｃ標識したインダカテロール８００μｇを単回経口投与したとき、投与量の８５％が糞中に排泄され、尿中への排泄は９．７％であった。糞中への排泄は未変化体（投与量の５４％）及び水酸化代謝物（投与量の２４％）が主であった（日本人及び外国人のデータ）。

健康成人男性に３Ｈ‐モメタゾンフランカルボン酸エステル約９７１μｇ注）を単回吸入投与したとき、放射能は主に糞中に排泄され（７３．５％）、尿中放射能排泄率は７．５７％であった（外国人のデータ）。

１６．６　特定の背景を有する患者

１６．６．１　肝機能障害患者におけるインダカテロールの薬物動態

軽度及び中等度の肝機能障害患者にインダカテロールを単回吸入投与したとき、インダカテロールのＣｍａｘは健康成人の０．９８倍及び０．７７倍、ＡＵＣは健康成人の０．８７〜１．０倍及び０．９５〜１．１倍であった。肝機能障害による血清中蛋白結合率の変化はみられなかった。重度の肝機能障害患者に対する検討は行っていない（外国人のデータ）。

１６．６．２　ＵＧＴ１Ａ１変異型を有する被験者におけるインダカテロールの薬物動態

活性の低いＵＧＴ１Ａ１変異型を有する被験者にインダカテロールを反復吸入投与したとき、定常状態時のＣｍａｘ及びＡＵＣはそれぞれ野生型を有する被験者の１．２倍であった（外国人のデータ）。

１６．７　薬物相互作用

１６．７．１　インダカテロールとエリスロマイシン

健康成人男子にエリスロマイシン４００ｍｇ（経口投与）とインダカテロール３００μｇ（吸入投与）を併用したとき、インダカテロールのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ１．２倍及び１．４〜１．６倍に上昇した（外国人のデータ）。［１０．２参照］

１６．７．２　インダカテロールとベラパミル

健康成人男子にベラパミル８０ｍｇ（経口投与）とインダカテロール３００μｇ（吸入投与）を併用したとき、インダカテロールのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ１．５倍及び１．４〜２．０倍に上昇した（外国人のデータ）。［１０．２参照］

１６．７．３　インダカテロールとリトナビル

健康成人にリトナビル３００ｍｇ（経口投与）とインダカテロール３００μｇ（吸入投与）を併用したとき、インダカテロールのＡＵＣが１．６〜１．８倍に上昇した（外国人のデータ）。［１０．２参照］

１６．７．４　インダカテロールとケトコナゾール（経口剤は国内未発売）

健康成人男子にケトコナゾール２００ｍｇ（経口投与）とインダカテロール３００μｇ（吸入投与）を併用したとき、インダカテロールのＣｍａｘ及びＡＵＣがそれぞれ１．３倍及び１．９倍に上昇した（外国人のデータ）。［１０．２参照］

１６．７．５　モメタゾンフランカルボン酸エステルとケトコナゾール（経口剤は国内未発売）

健康成人男子にケトコナゾール２００ｍｇを１日２回（経口投与）とモメタゾンフランカルボン酸エステル４００μｇを１日２回（ツイストヘラーによる吸入投与）を併用したとき、血漿中モメタゾンフランカルボン酸エステル濃度の明らかな上昇を示す例が認められた（外国人のデータ）。［１０．２参照］

注）承認されたインダカテロールの用法及び用量は、１日１回１５０μｇの吸入投与である。承認されたモメタゾンフランカルボン酸エステルの最大用量は１日８００μｇである。